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Valrocemide
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Valrocemide图片
CAS NO:92262-58-3
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
25mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt200.28
Cas No.92262-58-3
FormulaC10H20N2O2
Solubilityinsoluble in H2O; ≥20 mg/mL in DMSO; ≥48.2 mg/mL in EtOH
Chemical NameN-(2-amino-2-oxoethyl)-2-propylpentanamide
Canonical SMILESCCCC(CCC)C(NCC(N)=O)=O
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

癫痫是一种慢性疾病,需要长期的药物治疗(通常患者终生用药)。 Valrocemide是Teva和Acorda正在开发的一种抗惊厥剂,作为治疗癫痫的治疗剂。

体外:研究发现1 mM的valrocemide可以显著抑制人脑粗匀浆MIP合酶活性。此外,valrocemide的作用机制研究结果表明,valrocecide通过表观竞争性抑制模式降低酶活性[1]。

体内:在小鼠中,valrocemide表现出对最大电休克、pentylenetetrazole、picrotoxin、bicuculline诱导的癫痫发作以及6-Hz“精神运动性”癫痫发作的完全保护,ED50值分别为151、132、275、248和237 mg/kg。Valrocemide还有效预防Frings听源性癫痫易感小鼠的声音诱发癫痫发作。小鼠的神经毒性剂量为332 mg/kg。对大鼠口服给药后,valrocemide在最大电休克试验中具有活性, ED 50为73 mg/kg,中位神经毒性剂量为1,000 mg/kg。 海马电点燃的SD大鼠IP给药300 mg/kg的valrocemide,阻断全身性癫痫发作并且显著缩短了后放电持续时间。Valrocemide还对角膜点燃大鼠的局灶性发作有完全保护[2]。

临床试验:Valrocemide是一种新的抗癫痫药物,目前正在对顽固性癫痫患者进行II期临床试验[2]。

参考文献:
[1] Shaltiel G,Mark S,Kofman O,Belmaker RH,Agam G.  Effect of valproate derivatives on human brain myo-inositol-1-phosphate (MIP) synthase activity and amphetamine-induced rearing. Pharmacol Rep.2007 Jul-Aug;59(4):402-7.
[2] Isoherranen N,Woodhead JH,White HS,Bialer M.  Anticonvulsant profile of valrocemide (TV1901): a new antiepileptic drug. Epilepsia.2001 Jul;42(7):831-6.