| CAS NO: | 66611-37-8 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 351.27 |
| Cas No. | 66611-37-8 |
| Formula | C14H24Cl2N4O2 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | N-(2-hydroxy-3-(piperidin-1-yl)propoxy)nicotinimidamide dihydrochloride |
| Canonical SMILES | N=C(NOCC(O)CN1CCCCC1)C2=CN=CC=C2.Cl.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Ki =57 μM
BGP-15是一种PARP抑制剂。
作为聚ADP核糖聚合酶（PARP）的一组药理学抑制剂，PARP抑制剂被认为是中风和心肌梗塞的一种潜在治疗策略。
体外：之前的研究表明，200 μM的BGP-15可以防止imatinib诱导的氧化损伤，减少高能磷酸盐的消耗，通过阻止p38 MAP激酶和JNK活化来改变imatinib的信号传导效应，还诱导Akt和GSK-3β磷酸化[1]。
体内：体内研究表明，BGP-15改善心脏功能并减少HF和AF两种小鼠模型中的心律失常发作。在这些模型中，BGP-15与IGF1R的磷酸化增加相关。此外，小鼠的心脏特异性IGF1R转基因过表达概括了BGP-15引起的保护。提出者进一步证实，BGP-15对IGF1R的作用可以提供独立于磷酸肌醇3-激酶-Akt和热休克蛋白70的保护[2]。
临床试验：已经安排了BGP-15在2型糖尿病患者中安全性和有效性的临床试验，然而，由于资金支持撤回，本研究现已终止。 （https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01069965 term = BGP-15＆rank = 1）
参考文献：
[1] Sarszegi Z,Bognar E,Gaszner B,Kónyi A,Gallyas F Jr,Sumegi B,Berente Z. BGP-15, a PARP-inhibitor, prevents imatinib-induced cardiotoxicity by activating Akt and suppressing JNK and p38 MAP kinases. Mol Cell Biochem.2012 Jun;365(1-2):129-37.
[2] Sapra G,Tham YK,Cemerlang N,et al. The small-molecule BGP-15 protects against heart failure and atrial fibrillation in mice. Nat Commun.2014 Dec 9;5:5705.
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