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BGP-15
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BGP-15图片
CAS NO:66611-37-8
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA crystalline solid
StorageStore at -20°C
M.Wt351.27
Cas No.66611-37-8
FormulaC14H24Cl2N4O2
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical NameN-(2-hydroxy-3-(piperidin-1-yl)propoxy)nicotinimidamide dihydrochloride
Canonical SMILESN=C(NOCC(O)CN1CCCCC1)C2=CN=CC=C2.Cl.Cl
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

Ki =57 μM

BGP-15是一种PARP抑制剂。

作为聚ADP核糖聚合酶(PARP)的一组药理学抑制剂,PARP抑制剂被认为是中风和心肌梗塞的一种潜在治疗策略。

体外:之前的研究表明,200 μM的BGP-15可以防止imatinib诱导的氧化损伤,减少高能磷酸盐的消耗,通过阻止p38 MAP激酶和JNK活化来改变imatinib的信号传导效应,还诱导Akt和GSK-3β磷酸化[1]。

体内:体内研究表明,BGP-15改善心脏功能并减少HF和AF两种小鼠模型中的心律失常发作。在这些模型中,BGP-15与IGF1R的磷酸化增加相关。此外,小鼠的心脏特异性IGF1R转基因过表达概括了BGP-15引起的保护。提出者进一步证实,BGP-15对IGF1R的作用可以提供独立于磷酸肌醇3-激酶-Akt和热休克蛋白70的保护[2]。

临床试验:已经安排了BGP-15在2型糖尿病患者中安全性和有效性的临床试验,然而,由于资金支持撤回,本研究现已终止。 (https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01069965 term = BGP-15&rank = 1)

参考文献:
[1] Sarszegi Z,Bognar E,Gaszner B,Kónyi A,Gallyas F Jr,Sumegi B,Berente Z.  BGP-15, a PARP-inhibitor, prevents imatinib-induced cardiotoxicity by activating Akt and suppressing JNK and p38 MAP kinases. Mol Cell Biochem.2012 Jun;365(1-2):129-37.
[2] Sapra G,Tham YK,Cemerlang N,et al.  The small-molecule BGP-15 protects against heart failure and atrial fibrillation in mice. Nat Commun.2014 Dec 9;5:5705.