| CAS NO: | 1270083-24-3 |
| 包装: | 1mg |
| 市场价: | 3674元 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 2012.32 |
| Cas No. | 1270083-24-3 |
| Formula | C96H142N26O22 |
| Solubility | Soluble to 2 mg/ml in H2O |
| Chemical Name | (1Z,3S,4Z,7Z,9S,10Z,12S,13Z,15S,16Z,19Z,21S,22Z,24S)-15-((1H-indol-3-yl)methyl)-1-((S)-1-((6S,7Z,9S,10Z,12S,13Z)-9-((1H-indol-3-yl)methyl)-1-amino-6-((Z)-(((S)-1-((S)-2-((Z)-(((S)-1-((S)-2-((Z)-((S)-2-amino-1-hydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)propylidene)amino)p |
| Canonical SMILES | CC[C@]([C@@](/N=C(O)/[C@]1([H])CCCN1C(C/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@](/N=C(O)/[C@]2([H])CCCN2C([C@](/N=C(O)/[C@]3([H])CCCN3C([C@](/N=C(O)/[C@](N)([H])CC4=CC=C(O)C=C4)([H])C)=O)([H])CC(C)C)=O)([H])CCCNC(N)=N)([H])CC5=CNC6=CC=CC=C56)([H])CO)=O)([H]) |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Spadin 是一个强效的TREK-1 channel 抑制剂（IC50=71nM）. 这是一个分泌的多肽，它来自由成熟的NTSR3/Sortilin 生成的前导肽。[1]
TREK1, 又名KCNK2, 是一个双孔蛋白结构域的离子通道，在被动的细胞钾离子跨膜交换中起着作用。 它和局部缺血，感觉缺失和电生成作用有关。它在抑郁症的病理学中和抗抑郁药物的反应中也起着重要作用。[1]
在TREK-1 转染的COS-7细胞中，100nM Spadin 能够抑制63% 的由花生酸刺激产生的TREK-1电流。在野生型小鼠脑切片的CA3海马神经元上, Spadin 也可以阻碍TREK-1 channel的活性。[1]
在预测抗抑郁反应的行为测试中，spadin 给药的小鼠显示出对抑郁的抵抗力。连续给小鼠用药四天，不但表现出很强的抗抑郁效果，并且也助长了海马CREB蛋白的磷酸化和神经系统发育。[2]
参考文献：
1. Borsotto M, Veyssiere J, Moha Ou Maati H et al. Targeting two-pore domain K(+) channels TREK-1 and TASK-3 for the treatment of depression: a new therapeutic concept. Br J Pharmacol. 2015 Feb;172(3):771-84.
2. Mazella J, Pétrault O, Lucas G, et al. Spadin, a sortilin-derived peptide, targeting rodent TREK-1 channels: a new concept in the antidepressant drug design. PLoS Biol. 2010 Apr 13;8(4):e1000355.
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