| CAS NO: | 1009734-33-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 232.28 |
| Cas No. | 1009734-33-1 |
| Formula | C12H16N4O |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥11.6 mg/mL in DMSO; ≥8.82 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | 5-(tert-butoxy)quinazoline-2,4-diamine |
| Canonical SMILES | NC1=NC(N)=NC2=CC=CC(OC(C)(C)C)=C21 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
HZ-1157是针对HCV NS3 / 4A蛋白酶的有效丙型肝炎病毒(HCV)抑制剂,IC50值为1.0 μmol/ L [1].
HCV的NS3蛋白酶是抗HCV药物开发的主要靶标,因为它切割病毒多聚蛋白并释放NS3,NS4A,NS4B,NS5A和NS5B,使其能够在病毒RNA复制中正常发挥功能,而且NS3蛋白酶能使很多参与先天免疫的宿主蛋白失活,以创造有利的细胞环境促进HCV复制.当与其辅因子NS4A复合时,NS3蛋白酶最有活性[1].
体外:建立稳定转染HCV NS3 / 4A蛋白酶报告基因的Huh7.5.1细胞系,来研究HZ-1157(0.001?1 μmol/ L)的抗HCV机制.结果显示,HZ-1157对HCV NS3 / 4A蛋白酶具有抑制作用,IC50值为1.0 μmol/ L.进一步检测HZ-1157对感染性HCV病毒(J399EM)的作用,J399EM在体外可以感染Huh7.5.1细胞并进行复制.结果显示,在Huh7.5.1细胞中HZ-1157有效抑制J399EM病毒的复制(IC50值为0.82 μmol/ L)[1].
Reference:
[1]. Yu Y, Jing J, Tong X, et al. Discovering novel anti-HCV compounds with inhibitory activities toward HCV NS3/4A protease[J]. Acta Pharmacologica Sinica, 2014, 35(8): 1074.
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