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NPS-1034
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
NPS-1034图片
CAS NO:1221713-92-3
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA crystalline solid
StorageStore at -20°C
M.Wt551.54
Cas No.1221713-92-3
FormulaC31H23F2N5O3
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical NameN-(3-fluoro-4-((3-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl)oxy)phenyl)-2-(4-fluorophenyl)-1,5-dimethyl-3-oxo-2,3-dihydro-1H-pyrazole-4-carboxamide
Canonical SMILESFC1=CC(NC(C2=C(C)N(C)N(C3=CC=C(F)C=C3)C2=O)=O)=CC=C1OC4=CC=NC5=C4C(C6=CC=CC=C6)=CN5
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

NPS-1034是MET的抑制剂,IC50为4 nmol/L[1]。

肝细胞生长因子受体酪氨酸激酶MET对于各种形态发生至关重要,并控制许多人类肿瘤的恶性进展。在各种晚期人类癌症中,基因扩增可以下调MET [1]。

在高表达MET基因和磷酸化MET(p-MET)的MKN45和SNU638细胞系中,NPS-1034抑制细胞存活率,IC50值分别为112.7和190.3 nmol。在AGS、KATOIII、NCI-N87、MKN1、MKN28和MKN74细胞中,NPS-1034抑制细胞活力,IC50值从1 μmol到10 μmol。在MKN45细胞中,NPS-1034显著降低了MET的磷酸化(激活)。但在MKN28细胞中,MET磷酸化并没有显著下降。这意味着,NPS-1034的抗增殖效应是由于其抑制MET磷酸化 [1]。

在MKN45肿瘤裸鼠中,当MKN45肿瘤直径达到约180 mm3时,口服给药剂量为30 mg/kg的NPS-1034或PBS,每日给予一次,持续25天。结果发现,NPS-1034抑制高表达P-MET的肿瘤增殖。未经药物治疗,当肿瘤体积为150 mm3时,裸鼠中肿瘤出现新生血管。NPS-1034明显减少裸鼠中肿瘤的血管形成 [1]。

参考文献:
[1].  Shin JS, Hong SW, Moon JH, et al. NPS-1034, a novel MET inhibitor, inhibits the activated MET receptor and its constitutively active mutants. Investigational new drugs, 2014, 32(3): 389-399.