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Peficitinb(ASP015K,JNJ-54781532)
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Peficitinb(ASP015K,JNJ-54781532)图片
CAS NO:944118-01-8
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产品介绍

化学性质

StorageStore at -20°C
M.Wt326.39
Cas No.944118-01-8
FormulaC18H22N4O2
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical Name4-(((1R,2r,3S,5s,7s)-5-hydroxyadamantan-2-yl)amino)-7H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-5-carbimidic acid
Canonical SMILESN=C(O)C1=CNC2=NC=CC2=C1N[C@]3([H])[C@@](C4)([H])C[C@@]5([H])C[C@]3([H])C[C@]4(O)C5
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

Peficitinib(ASP015K)是一种口服Janus激酶(JAK)抑制剂。它能抑制JAK1、JAK2、JAK3和TYK2的酶活性,IC50值为3.9、5.0、0.71和4.8 nmol/L。对JAK3的抑制具有适度选择性[1]。

非受体蛋白酪氨酸激酶JAK家族包括JAK1、JAK2、JAK3和酪氨酸激酶2(TYK2)。 JAK1、JAK2、JAK3和TYK2对造血细胞和免疫细胞至关重要[1]。

促红细胞生成素调节造血,即血细胞生成[2]。ASP015K抑制由IL-2诱导的人T细胞的增殖,并且这种效果比抑制EPO诱导的人红白血病细胞增殖的影响更大。在人全血中,ASP015K能浓度依赖性地抑制STAT5磷酸化(pSTAT5)[3]。

在健康志愿者中, ASP015K剂量依赖性的抑制了STAT5-P。剂量为60、120、200或300 mg的 ASP015K 分别抑制84%、85%、92%和93%的STAT5-P。血浆ASP015K抑制STAT5-P,EC50值为48 ng/mL,形状因子(γ)约为1.2, Emax接近100%。多浓度ASP015K处理2 h后的第1、7和14天,出现STAT5-P抑制的中位数百分比的峰值[4]。

参考文献:
[1].  Takeuchi T, Tanaka Y, Iwasaki M, et al. Efficacy and safety of the oral Janus kinase inhibitor peficitinib (ASP015K) monotherapy in patients with moderate to severe rheumatoid arthritis in Japan: a 12-week, randomised, double-blind, placebo-controlled phase IIb study. Annals of the rheumatic diseases, 2015: annrheumdis-2015-208279.
[2].  Digicaylioglu M, Lipton SA. Erythropoietin-mediated neuroprotection involves cross-talk between Jak2 and NF-κB signalling cascades. Nature, 2001, 412(6847): 641-647.
[3].  Yamazaki S, Morio H, Inami M, et al. THU0101 ASP015K: A Novel Jak Inhibitor Demonstrated Potent Efficacy in Adjuvant-Induced Arthritis Model in Rats. Annals of the Rheumatic Diseases, 2013, 72(Suppl 3): A197-A197.
[4].  Zhu T, Valluri U, Lewand M, et al. THU0256 Pharmacodynamics of ASP015K, A Novel Janus Kinase Inhibitor, in Healthy Volunteers. Annals of the Rheumatic Diseases, 2013, 72(Suppl 3): A252-A252.