SB273005

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SB273005

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

205678-31-5

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	电议
25mg	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	451.44
Cas No.	205678-31-5
Formula	C₂₂H₂₄F₃N₃O₄
Solubility	Soluble in DMSO
Chemical Name	(S)-2-(8-(2-(6-(methylamino)pyridin-2-yl)ethoxy)-3-oxo-2-(2,2,2-trifluoroethyl)-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzo[c]azepin-4-yl)acetic acid
Canonical SMILES	CNC1=CC=CC(CCOC(C=C2CN3CC(F)(F)F)=CC=C2C[C@@](C3=O)([H])CC(O)=O)=N1
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

SB 273005是αvβ3（玻连蛋白受体）的非肽拮抗剂，对整合蛋白αvβ3和αVβ5的Ki值分别为1.2 nM的和0.3 nM[1]。

αvβ3属于粘附分子的整合素家族，它是一种异二聚体，通过识别精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸序列介导血清蛋白和细胞外基质（RGD）的细胞粘附[1]。

SB 273005以低纳米亲和力与αvβ3和αVβ5结合，但对于整合素αIIbβ3和α5β1结合能力较弱。SB 273005抑制αvβ3介导的细胞粘附，IC50为3 nM，抑制内皮细胞迁移，IC50为1.8 nM，抑制破骨细胞介导的骨吸收，IC50为11 nM[1]。

αvβ3整合素在骨吸收中发挥关键作用[2]。在慢性ovx和thyroparathyroidectomized骨吸收大鼠模型中，与其他的玻连蛋白受体拮抗剂类似，SB 273005抑制了骨损失。在AIA大鼠中，预防性给药剂量为60、30和10 mg/kg的SB 273005，每日两次，使矿物质密度（BMD）正常化。剂量60、30和10mg/kg，每天两次，骨密度的正常化值分别为69％、42％和44％。预防性给药60 mg/kg 单日剂量的SB 273005，显著改善了骨密度（24％正常化）[1]。

参考文献：
[1]. Badger AM, Blake S, Kapadia R, et al. Disease-modifying activity of SB 273005, an orally active, nonpeptide αvβ3 (vitronectin receptor) antagonist, in rat adjuvant-induced arthritis. Arthritis & Rheumatism, 2001, 44(1): 128-137.
[2]. Murphy MG, Cerchio K, Stoch SA, et al. Effect of L-000845704, an αvβ3 integrin antagonist, on markers of bone turnover and bone mineral density in postmenopausal osteoporotic women. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism, 2005, 90(4): 2022-2028.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	MDA-MB-231乳腺癌细胞
溶解方法	可溶于DMSO。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
反应条件	1 μmol/l
应用	在含有MDA-MB-231细胞的血液中，SB273005和lamifiban的组合给药抑制肿瘤细胞对血管细胞外基质（ECM）的粘附。
动物实验 [2]:
动物模型	佐剂诱发关节炎的雄性Lewis大鼠
给药剂量	口服，10、30和60 mg/kg，每天两次
应用	在佐剂诱导的关节炎大鼠中，口服SB273005 (30 mg/kg, 60 mg/kg)显著降低了佐剂诱导的关节炎症状。当预防性给予AIA大鼠时，剂量为10、30和60 mg/kg的SB 273005每天两次给药分别抑制40％、50％和52％的爪水肿。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Gomes N, Vassy J, Lebos C, et al. Breast adenocarcinoma cell adhesion to the vascular subendothelium in whole blood and under flow conditions: Effects of α v β 3 and α IIb β 3 antagonists[J]. Clinical and Experimental Metastasis, 2004, 21(6): 553-561. [2]. Badger A M, Blake S, Kapadia R, et al. Disease‐modifying activity of SB 273005, an orally active, nonpeptide αvβ3 (vitronectin receptor) antagonist, in rat adjuvant‐induced arthritis[J]. Arthritis & Rheumatology, 2001, 44(1): 128-137.