Enoxolone

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Enoxolone

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

471-53-4

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
1g	电议
5g	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	470.68
Cas No.	471-53-4
Formula	C₃₀H₄₆O₄
Solubility	insoluble in H2O; ≥19.3 mg/mL in DMSO; ≥26.5 mg/mL in EtOH
Chemical Name	(2S,4aS,6aS,6bR,8aR,10S,12aS,12bR,14bR)-10-hydroxy-2,4a,6a,6b,9,9,12a-heptamethyl-13-oxo-1,2,3,4,4a,5,6,6a,6b,7,8,8a,9,10,11,12,12a,12b,13,14b-icosahydropicene-2-carboxylic acid
Canonical SMILES	CC([C@]1([H])CC[C@]23C)([C@](O)([H])CC[C@@]1([C@@]2([H])C(C=C4[C@]5([H])C[C@](CC[C@](CC[C@]43C)5C)(C(O)=O)C)=O)C)C
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

甘草次酸（enoxolone）是甘草的主要组成部分，同时具有抗病毒和抗真菌活性。它能够羧化 DNA的复制并抑制微生物毒素和酶的生成[1,2]。在大鼠中，18β-甘草次酸有效抑制肝和肾匀浆中11β羟基类固醇脱氢酶 (11β-HSD) 的活性，IC50值分别为0.09 μM和0.36 μM[3]。

在糖皮质激素结合盐皮质激素受体（MR）之前，MR对醛固酮的选择性可通过酶诱导，因此导致竞争性的糖皮质激素失活。11β-HSD-1、11β-HSD-2和11β-HSD-3是11β-HSD的三种酶。11β-HSD-1具有双向活性，Km值在微摩尔范围内，是NADP+依赖性的一种酶。11β-HSD-2仅表现出氧化酶的活性，Km值在纳摩尔范围，是NAD +依赖的一种酶。它与MR在肾脏中共定位[4]。

JEG-3细胞系衍生自人绒毛膜癌。在该细胞系中，11β-HSD-3的酶活性被甘草次酸抑制[4]。

在大鼠中，200 mg/kg的甘草次酸口服给药3小时后，显著抑制了肾脏和肝脏中11β-HSD活性。此外，甘草次酸可以稍微增加循环的皮质酮水平。数据表明，11β-HSD同功酶的抑制活性有一定的差异，11-、24-和30-甘草次酸可能发挥重要作用[3]。

参考文献：
[1]. Salari MH, Sohrabi N, Kadkhoda Z, et al. Antibacterial Effects of Enoxolone on Periodontopathogenic and Capnophilic Bacteria Isolated from Specimens of Periodontitis Patients. Iranian Biomedical Journal, 2003, 7(1):39-42.
[2]. Bahmani M, Rafieian-Kopaei M, Jeloudari M, et al. A review of the health effects and uses of drugs of plant licorice (Glycyrrhiza glabra L.) in Iran. Asian Pacific Journal of Tropical Disease, 2015, 5: 127-29.
[3]. Shimoyama Y, Hirabayashi K, Matsumoto H, et al. Effects of glycyrrhetinic acid derivatives on hepatic and renal 11beta-hydroxysteroid dehydrogenase activities in rats. J Pharm Pharmacol, 2003, 55(6):811-7.
[4]. Gomez-Sanchez EP, Cox D, Foecking M, et al. 11 beta-hydroxysteroid dehydrogenases of the choriocarcinoma cell line JEG-3 and their inhibition by glycyrrhetinic acid and other natural substances. Steroids, 1996, 61(3):110-5.