| CAS NO: | 1909226-00-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 423.50 |
| Cas No. | 1909226-00-1 |
| Formula | C24H29N3O4 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 1-(((S)-3-(diethylamino)-2-hydroxypropyl)amino)-4-(((S)-oxiran-2-ylmethyl)amino)anthracene-9,10-dione |
| Canonical SMILES | CCN(CC)C[C@@H](O)CNC1=CC=C(NC[C@@H]2OC2)C3=C1C(C4=C(C3=O)C=CC=C4)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
BDA-366是BCL2 BH4结构域的选择性拮抗剂，Ki值为3.3 nM [1]。
BCL2是一种重要的抗凋亡蛋白。BCL2同源4（BH4）结构域对于其抗凋亡功能是必需的，因此可作为有前途的抗癌靶点[1]。
BDA-366是BCL2的选择性抑制剂。BDA-366诱导BCL2的构象变化,使其暴露BH3结构域，从而废除其促存活功能，将BCL2转化为致死蛋白。在非小细胞肺癌（NSCLC）和小细胞肺癌（SCLC）细胞中，BDA-366以高亲和力选择性地结合到BCL2上。BDA-366 通过BCL2依赖性的BAX激活和细胞色素c释放，从而诱导细胞凋亡。在H460细胞中，BDA-366降低Bcl2/IP3R的结合，然后增加钙释放[1]。
在H460肺癌异种移植小鼠中，腹膜内注射BDA-366（0、10、20和30 mg/kg/day）14天，BDA-366以剂量依赖性方式诱导细胞凋亡，有效抑制肿瘤生长，最大治疗剂量下没有显著毒性。在NSCLC患者的肿瘤组织中，与任一单独药剂相比，BDA-366与RAD001协同作用，更显著抑制肺癌生长[1]。
参考文献：
[1]. Han B, Park D, Li R, et al. Small-Molecule Bcl2 BH4 Antagonist for Lung Cancer Therapy. Cancer Cell, 2015, 27(6): 852-863.
m.cnreagent.com