| CAS NO: | 959763-06-5 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 1mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Desiccate at -20°C |
| M.Wt | 415.9 |
| Cas No. | 959763-06-5 |
| Formula | C19H18Cl N5O2S |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥19.95 mg/mL in DMSO |
| Canonical SMILES | ClC1=C(C2=NC(N)=NC(SCCCC(N)=O)=N2)C3=CC=CC4=C3C(COC4)=C1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
CH5138303是Hsp90的抑制剂,Kd值为0.48 nM [1].
热休克蛋白90(HSP90)是一种伴侣蛋白,能稳定蛋白以抵抗热激,协助蛋白正确折叠并协助蛋白降解.另外,HSP90也能稳定肿瘤生长所需的蛋白.
CH5138303是具有口服生物利用度的HSP90抑制剂.CH5138303具有较高的水溶性(646 μM)和对HSP90α的高亲和力,Kd值为0.48 nM.在NCI-N87细胞中,CH5138303降低HSP90靶蛋白的蛋白水平和磷酸化,如Raf1\AKT\EGFR和HER2 [1].
在小鼠中,CH5138303表现出高血浆清除率\口服生物利用度以及全身暴露(AUC).在人NCI-N87胃癌异种移植小鼠模型中,CH5138303表现出高效的抗肿瘤活性,肿瘤生长抑制率(TGI)为136%,ED值为3.9 mg/kg [1].
参考文献：
[1]. Suda A, Kawasaki K, Komiyama S, et al. Design and synthesis of 2-amino-6-(1H,3H-benzo[de]isochromen-6-yl)-1,3,5-triazines as novel Hsp90 inhibitors. Bioorg Med Chem, 2014, 22(2): 892-905.
| Description | CH5138303是口服可用的Hsp90抑制剂,Kd值为0.48 nM. | |||||
| 靶点 | Hsp90 | |||||
| IC50 | (Kd=0.48 nM) | |||||
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