CAS NO: | 1161002-05-6 |
包装: | 10mg |
市场价: | 1400元 |
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 370.24 |
Cas No. | 1161002-05-6 |
Formula | C19H16BrNO2 |
Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥37 mg/mL in DMSO |
Chemical Name | (3aR,4S,9bS)-4-(6-bromobenzo[d][1,3]dioxol-5-yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinoline |
Canonical SMILES | BrC1=C([C@H]2NC3=CC=CC=C3[C@]4([H])[C@@]2([H])CC=C4)C=C5OCOC5=C1 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
G-15是一种选择性的GPR30拮抗剂,Ki值为20 nM [1]。
G蛋白偶联受体30(GPR30)是一种整合膜蛋白,位于内质网中,与雌二醇和醛固酮具有高亲和性。GPR30参与多种细胞内信号通路 [1]。
G-15是一种选择性的GPR30拮抗剂,Ki值为20 nM,在浓度高达10 μM时对ERα或ERβ几乎没有结合。在仅表达GPR30的SKBr3乳腺癌细胞中,G-1或雌激素显著增加细胞内钙离子的浓度,而G15以剂量依赖的方式抑制G-1或雌激素引起的反应,IC50值分别为185和190 nM。在转染GPR30的COS7细胞中,G-15抑制雌激素和G-1对PI3K的活化以及PIP3的积累 [1]。在子宫内膜异位细胞中,G-1增加细胞增殖和Akt的磷酸化,而G-15逆转这种刺激,抑制细胞增殖,诱导Akt的去磷酸化 [2]。
在雌二醇处理的完整大鼠和去势(OVX)大鼠中,G-15损害持续转弯的延迟匹配到位置(DMP)T型迷宫任务的获得。该结果表明,GPR30在介导雌二醇对空间学习的效应中起至关重要的作用 [3]。
参考文献:
[1]. Dennis MK, Burai R, Ramesh C, et al. In vivo effects of a GPR30 antagonist. Nat Chem Biol, 2009, 5(6): 421-427.
[2]. G-protein-coupled estrogen receptor and the GPER-antagonist G-15 inhibits proliferation in endometriotic cells. Fertil Steril, 2013, 100(3): 770-776.
[3]. Hammond R, Nelson D, Kline E, et al. Chronic treatment with a GPR30 antagonist impairs acquisition of a spatial learning task in young female rats. Horm Behav, 2012, 62(4): 367-374.
细胞实验 [1,2]: | |
细胞系 | 永生化上皮内膜异位细胞系(11z) |
溶解方法 | 该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。 |
反应条件 | 10、30或60 μM,24、48或72小时 |
应用 | G-1(30 μM)在2小时内导致Akt的serine 473位磷酸化。用G-15(60 μM)预处理可防止G-1诱导的磷酸化。10 μM G-1处理72小时显著刺激细胞增殖,随后用30 μM G-15处理72小时显著逆转了这种刺激。G-15减少相对增殖。G-15以剂量依赖性方式抑制SKBr3细胞中G-1介导的钙动员,IC50大约为185 nM。在GPR30转染的COS7细胞中,G-15抑制G-1介导的PI(3)K的激活。 |
Animal experiment [3]: | |
动物模型 | 卵巢切除的雌性大鼠 |
给药剂量 | 皮下注射,5 μg/day,10 μg/day |
应用 | G-15以剂量依赖性方式损害DMP获取。G-15特异性减少获取速率。 |
注意事项 | 由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。 |
References: [1]. Imesch P, Samartzis E P, Dedes K J, et al. Histone deacetylase inhibitors down-regulate G-protein-coupled estrogen receptor and the GPER-antagonist G-15 inhibits proliferation in endometriotic cells[J]. Fertility and sterility, 2013, 100(3): 770-776. [2]. Dennis M K, Burai R, Ramesh C, et al. In vivo effects of a GPR30 antagonist[J]. Nature chemical biology, 2009, 5(6): 421-427. [3]. Hammond R, Nelson D, Kline E, et al. Chronic treatment with a GPR30 antagonist impairs acquisition of a spatial learning task in young female rats[J]. Hormones and behavior, 2012, 62(4): 367-374. |