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A 804598
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
A 804598图片
CAS NO:1125758-85-1
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA crystalline solid
StorageStore at -20°C
M.Wt315.37
Cas No.1125758-85-1
FormulaC19H17N5
Solubilityinsoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥47 mg/mL in DMSO
Canonical SMILESN#CN/C(NC1=C2C(N=CC=C2)=CC=C1)=N\[C@@H](C)C3=CC=CC=C3
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

A 804598是P2X7受体的强效选择性拮抗剂,对小鼠、大鼠和人P2X7受体的IC50值分别为8.9、9.9和10.9 nM[1]。

P2X嘌呤受体7(P2X7受体)是一种嘌呤受体,由高浓度的三磷酸腺苷激活。P2X7受体在ATP介导的细胞死亡、炎症和受体转运调节中起重要作用。

A 804598是P2X7受体的强效选择性拮抗剂。在表达人P2X7受体的分化THP-1细胞中,A 804598抑制BzATP刺激的Yo-Pro摄取和IL-1β的释放。在表达重组大鼠P2X7受体的1321N1细胞中,A 804598表现出高亲和力,Kd值为2.4 nM[1]。A 804598以浓度依赖性的方式抑制BZ-ATP诱导的钙离子内流,IC50值为28.71 nM。A 804598是P2X7受体的强效拮抗剂,Ki值为7.51 nM [2]。

在成年雄性大鼠中,电击室旁核增加CD14和IL-1β的mRNA水平。而25 mg/kg的A-804598可部分抑制这些效果[3]。

参考文献:
[1].  Donnelly-Roberts DL, Namovic MT, Surber B, et al. [3H]A-804598 ([3H]2-cyano-1-[(1S)-1-phenylethyl]-3-quinolin-5-ylguanidine) is a novel, potent, and selective antagonist radioligand for P2X7 receptors. Neuropharmacology, 2009, 56(1): 223-229.?
[2].  Able SL, Fish RL, Bye H, et al. Receptor localization, native tissue binding and ex vivo occupancy for centrally penetrant P2X7 antagonists in the rat. Br J Pharmacol. 2011, 162(2): 405-414.
[3].  Catanzaro JM1, Hueston CM, Deak MM, et al. The impact of the P2X7 receptor antagonist A-804598 on neuroimmune and behavioral consequences of stress. Behav Pharmacol, 2014, 25(5-6): 582-598.