| CAS NO: | 910487-58-0 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 379.44 |
| Cas No. | 910487-58-0 |
| Formula | C19H17N5O2S |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 2-((6-amino-3,5-dicyano-4-(4-(cyclopropylmethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)thio)acetamide |
| Canonical SMILES | O=C(CSC1=NC(N)=C(C#N)C(C2=CC=C(C=C2)OCC3CC3)=C1C#N)N |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
BAY 60-6583是腺苷A2B受体的强效选择性激动剂，EC50值为3 nM[1]。
腺苷A2B受体是G蛋白偶联腺苷受体，可被高浓度的腺苷激活。腺苷A2B受体在前/后条件心脏保护和抗炎反应中发挥重要作用[1]。
BAY 60-6583是A2B受体的强效腺苷激动剂。在CHO细胞中，BAY 60-6583对重组人A1、A2A和A2B腺苷受体的EC50值分别为>10000、>10000和3 nM[1]。在转染糖皮质激素应答元件（GRE）报告子和cAMP应答元件（CRE）的BEAS-2B人呼吸道上皮细胞中，BAY 60-6583增加A2B腺苷受体介导的GRE和CRE依赖的转录，这与cAMP的生成相关。此外，BAY 60-6583增加CD200、CRISPLD2和SOCS3的表达，抑制促炎介体的释放[2]。在来源于动脉损伤小鼠的巨噬细胞中，BAY 60-6583增加A2bAR的表达，从而抑制促进炎症反应的肿瘤坏死因子ɑ（TNF-ɑ）的释放[3]。
在心肌缺血损伤兔模型中，100 mcg/kg 的BAY 60-6583减少梗死面积[1]。
参考文献：
[1]. ? Baraldi PG, Tabrizi MA, Fruttarolo F, et al. Recent improvements in the development of A(2B) adenosine receptor agonists. Purinergic Signal, 2008, 4(4): 287-303.
[2]. ? Greer S, Page CW, Joshi T, et al. Concurrent agonism of adenosine A2B and glucocorticoid receptors in human airway epithelial cells cooperatively induces genes with anti-inflammatory potential: a novel approach to treat chronic obstructive pulmonary disease. J Pharmacol Exp Ther, 2013, 346(3): 473-485.
[3]. ? Chen H, Yang D, Carroll SH, et al. Activation of the macrophage A2b adenosine receptor regulates tumor necrosis factor-alpha levels following vascular injury. Exp Hematol, 2009, 37(5): 533-538.
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