| CAS NO: | 190508-50-0 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | White solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 492.05 |
| Cas No. | 190508-50-0 |
| Formula | C29H33N3O2·HCl |
| Solubility | <49.2mg/ml in H2O;<49.2mg/ml in DMSO |
| Chemical Name | (Z)-N-(2-(4-(5H-dibenzo[a,d][7]annulen-5-ylidene)piperidin-1-yl)ethyl)-1-formylpiperidine-4-carbimidic acid hydrochloride |
| Canonical SMILES | O=CN1CCC(/C(O)=N/CCN2CC/C(CC2)=C3C4=CC=CC=C4C=CC5=CC=CC=C5\3)CC1.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
AT 1015是5-HT2A受体的强效拮抗剂[1]。
5-HT2A受体是G蛋白偶联受体，是5-HT2受体的亚型，属于血清素受体家族。5-HT2A受体在网格蛋白介导的JC病毒和人多瘤病毒内吞作用中起重要作用，这些病毒导致进行性多灶性白质脑病（PML）。
AT 1015是5-HT2A受体的有效拮抗剂。在兔大脑皮层膜中，AT 1015结合5-HT2受体，pKi值为7.94[1]。
在光化学诱导的大鼠股动脉血栓形成（PIT）模型中，1 mg/kg 的AT 1015显著抑制5-HT引起的血管收缩，以剂量依赖的方式将动脉阻塞所需的时间延长为24小时。同时，在尾部横断出血时间测试中，10 mg/kg的AT 1015并未延长出血时间[2]。在体外和大鼠中，AT 1015抑制5-HT2A受体介导的血小板聚集。在大鼠外周血管病变模型中，1 mg/kg 的AT 1015显著抑制外周血管病变的发生[3]。
参考文献：
[1]. Rashid M, Watanabe M, Nakazawa M, et al. Assessment of affinity and dissociation ability of a newly synthesized 5-HT2 antagonist, AT-1015: comparison with other 5-HT2 antagonists. Jpn J Pharmacol, 2001, 87(3): 189-194.
[2]. Kihara H, Koganei H, Hirose K, et al. Antithrombotic activity of AT-1015, a potent 5-HT(2A) receptor antagonist, in rat arterial thrombosis model and its effect on bleeding time. Eur J Pharmacol, 2001, 433(2-3): 157-162.
[3]. Kihara H, Hirose K, Koganei H, et al. AT-1015, a novel serotonin (5-HT)2 receptor antagonist, blocks vascular and platelet 5-HT2A receptors and prevents the laurate-induced peripheral vascular lesion in rats. J Cardiovasc Pharmacol, 2000, 35(4): 523-530.
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