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AR-M 1000390 hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AR-M 1000390 hydrochloride图片
CAS NO:209808-47-9
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceWhite solid
StorageStore at -20°C
M.Wt384.94
Cas No.209808-47-9
FormulaC23H28N2O·HCl
Solubility<38.49mg/ml in DMSO;<38.49mg/ml in H2O
Chemical NameN,N-diethyl-4-(phenyl(piperidin-4-ylidene)methyl)benzamide hydrochloride
Canonical SMILESO=C(C1=CC=C(C=C1)/C(C2=CC=CC=C2)=C3CCNCC/3)N(CC)CC.Cl
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

AR-M 1000390 hydrochloride是δ阿片受体的有效选择性激动剂,IC50值为0.87 nM [1]。

阿片受体是G蛋白偶联受体,阿片是其配体。δ阿片受体是阿片受体,脑啡肽作为其内源性配体,活化δ阿片受体可引起镇痛效果。

AR-M 1000390 hydrochloride是δ阿片受体的有效选择性激动剂,对δ阿片受体、μ阿片受体和κ阿片受体的IC50值分别为0.87 nM、3.8和7.47 μM [1]。在SK-N-BE神经母细胞瘤细胞系中,AR-M 1000390抑制forskolin刺激的cAMP累积,Ki和EC50值分别为106和111 nM。AR-M1000390持续激活阿片受体,产生强烈的脱敏[2]。

在DOR-eGFP小鼠中,第1天,10 mg/kg 的ARM390显著降低CFA诱导的热痛觉过敏,并在第5天诱导完整耐受性,在ARM390耐受小鼠中,背根神经节中的δ阿片受体与钙离子通道解耦联[3]。

参考文献:
[1]. Wei ZY, Brown W, Takasaki B, et al. N,N-Diethyl-4-(phenylpiperidin-4-ylidenemethyl)benzamide: a novel, exceptionally selective, potent delta opioid receptor agonist with oral bioavailability and its analogues. J Med Chem, 2000, 43(21): 3895-3905.
[2].  Marie N, Landemore G, Debout C, et al. Pharmacological characterization of AR-M1000390 at human delta opioid receptors. Life Sci, 2003, 73(13): 1691-1704.
[3].  Pradhan AA, Walwyn W, Nozaki C, et al. Ligand-Directed Trafficking of the -Opioid Receptor In Vivo: Two Paths Toward Analgesic Tolerance. J Neurosci, 2010, 30(49): 16459-16468.