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TCS 2002
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
TCS 2002图片
CAS NO:1005201-24-0
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceWhite solid
StorageStore at -20°C
M.Wt338.38
Cas No.1005201-24-0
FormulaC18H14N2O3S
Solubility<33.84mg/ml in DMSO;<8.46mg/ml in ethanol
Chemical Name2-methyl-5-(3-(4-(methylsulfinyl)phenyl)benzofuran-5-yl)-1,3,4-oxadiazole
Canonical SMILESO=S(C)C1=CC=C(C=C1)C2=COC3=CC=C(C4=NN=C(C)O4)C=C23
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

TCS 2002是一种有效的GSK-3β抑制剂,IC50值为35 nM[1]。

糖原合酶激酶-3(GSK-3)是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,磷酸化靶蛋白上的丝氨酸或苏氨酸残基。GSK3β在神经元细胞发育、能量代谢和体节形成方面具有重要作用。

TCS 2002是一种有效的GSK-3β抑制剂,IC50值为35 nM。(S) -TCS 2002和(R) -TCS 2002抑制GSK-3β的IC50值分别为34和140 nM。TCS 2002具有良好的生物利用度(F =40%)和溶解性(38 μg/mL)。(S) -TCS 2002在浓度高达10 μM时,对12种酪氨酸激酶和10种丝氨酸/苏氨酸激酶均没有抑制活性,表明(S) -TCS 2002是一种高选择性的GSK -3β抑制剂[1]。

在小鼠中,冷水压力(CWS)诱导GSK -3β对tau的超磷酸化(如S199、Thr205、Thr231和Ser396)。而(S) -TCS 2002显著抑制35%的tau磷酸化[1]。

参考文献:
[1].  Saitoh M, Kunitomo J, Kimura E, et al. 2-{3-[4-(Alkylsulfinyl)phenyl]-1-benzofuran-5-yl}-5-methyl-1,3,4-oxadiazole derivatives as novel inhibitors of glycogen synthase kinase-3beta with good brain permeability. J Med Chem, 2009, 52(20): 6270-6286.