| CAS NO: | 1005201-24-0 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | White solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 338.38 |
| Cas No. | 1005201-24-0 |
| Formula | C18H14N2O3S |
| Solubility | <33.84mg/ml in DMSO;<8.46mg/ml in ethanol |
| Chemical Name | 2-methyl-5-(3-(4-(methylsulfinyl)phenyl)benzofuran-5-yl)-1,3,4-oxadiazole |
| Canonical SMILES | O=S(C)C1=CC=C(C=C1)C2=COC3=CC=C(C4=NN=C(C)O4)C=C23 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
TCS 2002是一种有效的GSK-3β抑制剂，IC50值为35 nM[1]。
糖原合酶激酶-3（GSK-3）是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，磷酸化靶蛋白上的丝氨酸或苏氨酸残基。GSK3β在神经元细胞发育、能量代谢和体节形成方面具有重要作用。
TCS 2002是一种有效的GSK-3β抑制剂，IC50值为35 nM。(S) -TCS 2002和(R) -TCS 2002抑制GSK-3β的IC50值分别为34和140 nM。TCS 2002具有良好的生物利用度（F =40％）和溶解性（38 μg/mL）。(S) -TCS 2002在浓度高达10 μM时，对12种酪氨酸激酶和10种丝氨酸/苏氨酸激酶均没有抑制活性，表明(S) -TCS 2002是一种高选择性的GSK -3β抑制剂[1]。
在小鼠中，冷水压力（CWS）诱导GSK -3β对tau的超磷酸化（如S199、Thr205、Thr231和Ser396）。而(S) -TCS 2002显著抑制35％的tau磷酸化[1]。
参考文献：
[1]. Saitoh M, Kunitomo J, Kimura E, et al. 2-{3-[4-(Alkylsulfinyl)phenyl]-1-benzofuran-5-yl}-5-methyl-1,3,4-oxadiazole derivatives as novel inhibitors of glycogen synthase kinase-3beta with good brain permeability. J Med Chem, 2009, 52(20): 6270-6286.
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