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AS 2034178
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AS 2034178图片
CAS NO:1030846-42-4
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceWhite solid
StorageStore at -20°C
M.Wt448.53
Cas No.1030846-42-4
FormulaC27H29FN2O3
Solubility<22.43mg/ml in DMSO;<8.97mg/ml in ethanol
Chemical Name3-(2-fluoro-4-(((1-(2-phenoxyethyl)-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-5-yl)methyl)amino)phenyl)propanoic acid
Canonical SMILESFC1=C(CCC(O)=O)C=CC(NCC(C=CC=C23)=C2CCCN3CCOC4=CC=CC=C4)=C1
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

AS2034178是GPR40的激动剂[1],hEC50值为380 nM [2]。

GPR40是游离脂肪酸的受体。它调节葡萄糖依赖性的胰岛素分泌[1]。

AS2034178可以改善葡萄糖稳态,维持或增强胰岛β细胞功能[3]。 AS2034178可以高效且以剂量依赖性的方式增加细胞内Ca2+水平[1]。其对钙离子增加的最大功效几乎等于GPR40的内源性配体即亚麻酸的功效。但AS2034178的效力比亚麻酸高得多。在人类GPR41-、GPR43-、GPR119-和GPR120过表达的CHO细胞中,对AS2034178引起的细胞内钙离子浓度的增加进行评价。只有表达GPR40的细胞内Ca2+增加。在胰腺β细胞衍生的MIN6细胞中,仅在高葡萄糖条件下(22.4 mM),AS2034178以剂量依赖性方式显著诱导胰岛素分泌[1]。

在ob/ob小鼠中,用AS2034178慢性治疗显著改善全身葡萄糖代谢、胰岛素、HbA1c和胰腺胰岛素水平[2]。在正常小鼠中,葡萄糖口服给药后,0.3到10 mg/kg 的AS2034178以剂量依赖性方式抑制血浆葡萄糖的增加,超过1 mg/kg的剂量使血浆葡萄糖浓度-时间曲线下的面积显著减少。口服葡萄糖后,血浆胰岛素水平升高,在口服葡萄糖后5分钟时,超过3 mg/kg剂量的AS2034178以剂量依赖性方式显著增加血浆胰岛素水平 [1]。

参考文献:
[1].  Tanaka H, Yoshida S, Oshima H, et al. Chronic treatment with novel GPR40 agonists improve whole-body glucose metabolism based on the glucose-dependent insulin secretion[J]. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2013, 346(3): 443-452.
[2].  Defossa E, Wagner M. Recent developments in the discovery of FFA1 receptor agonists as novel oral treatment for type 2 diabetes mellitus[J]. Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2014, 24(14): 2991-3000.
[3].  Milligan G, Alvarez-Curto E, Watterson KR, et al. Characterizing pharmacological ligands to study the long-chain fatty acid receptors GPR40/FFA1 and GPR120/FFA4[J]. British journal of pharmacology, 2015, 172(13): 3254-3265.