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TC Mps1 12
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
TC Mps1 12图片
CAS NO:1206170-62-8
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceWhite solid
StorageStore at -20°C
M.Wt324.38
Cas No.1206170-62-8
FormulaC17H20N6O
Solubility<32.44mg/ml in DMSO;<6.49mg/ml in ethanol
Chemical Name4-((4-amino-6-(tert-butylamino)-5-cyanopyridin-2-yl)amino)benzamide
Canonical SMILESCC(C)(NC1=C(C(N)=CC(NC2=CC=C(C(N)=O)C=C2)=N1)C#N)C
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

靶点:单极纺锤体1 (Mps1)

IC50: 6.4 nM

TC Mps1 12是单极纺锤体1(Mps1)的强效选择性抑制剂,IC50是6.4 nM [1]。单极纺锤体1(Mps1)也被称为TTK,在纺锤体组装检查点、中心体复制和染色体稳定性的维持中发挥关键作用。Mps1在癌细胞中高表达,在有丝分裂期间激活。因此,Mps1是一种有前途的抗癌药物靶标[1]。

体外实验:在95种激酶中,除了Flt3和Flt3的突变体(D835Y),TC Mps1 12显示出极好的选择性[1]。TC Mps1 12表现出Mps1的细胞抑制作用,在稳定表达FLAG标签Mps1的细胞系中的IC50值为131 nM。此外,TC Mps1 12抑制A549肺癌细胞系的生长,IC50值为0.84 μM[1]。

体内实验:在小鼠中,口服25 mg/kg的TC Mps1 12显示出良好的药物动力学特性(PK),Cmax为3542 ng/mL,AUC为6604 ng h/mL [1]。而且,在异种移植A549的小鼠模型中,口服25-100 mg/kg的TC Mps1 12剂量依赖性地抑制A549肿瘤细胞的生长,且没有体重减轻 [1]。

参考文献:
1.  Kusakabe K, Ide N, Daigo Y, Itoh T, Higashino K, Okano Y, et al. Diaminopyridine-based potent and selective mps1 kinase inhibitors binding to an unusual flipped-Peptide conformation. ACS Med Chem Lett. 2012;3(7):560-4.