TC Mps1 12

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TC Mps1 12

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1206170-62-8

包装与价格：

包装	价格(元)
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	White solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	324.38
Cas No.	1206170-62-8
Formula	C₁₇H₂₀N₆O
Solubility	<32.44mg/ml in DMSO;<6.49mg/ml in ethanol
Chemical Name	4-((4-amino-6-(tert-butylamino)-5-cyanopyridin-2-yl)amino)benzamide
Canonical SMILES	CC(C)(NC1=C(C(N)=CC(NC2=CC=C(C(N)=O)C=C2)=N1)C#N)C
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

靶点：单极纺锤体1 (Mps1)

IC50: 6.4 nM

TC Mps1 12是单极纺锤体1（Mps1）的强效选择性抑制剂，IC50是6.4 nM [1]。单极纺锤体1（Mps1）也被称为TTK，在纺锤体组装检查点、中心体复制和染色体稳定性的维持中发挥关键作用。Mps1在癌细胞中高表达，在有丝分裂期间激活。因此，Mps1是一种有前途的抗癌药物靶标[1]。

体外实验：在95种激酶中，除了Flt3和Flt3的突变体（D835Y），TC Mps1 12显示出极好的选择性[1]。TC Mps1 12表现出Mps1的细胞抑制作用，在稳定表达FLAG标签Mps1的细胞系中的IC50值为131 nM。此外，TC Mps1 12抑制A549肺癌细胞系的生长，IC50值为0.84 μM[1]。

体内实验：在小鼠中，口服25 mg/kg的TC Mps1 12显示出良好的药物动力学特性（PK），Cmax为3542 ng/mL，AUC为6604 ng h/mL [1]。而且，在异种移植A549的小鼠模型中，口服25-100 mg/kg的TC Mps1 12剂量依赖性地抑制A549肿瘤细胞的生长，且没有体重减轻 [1]。

参考文献：
1. Kusakabe K, Ide N, Daigo Y, Itoh T, Higashino K, Okano Y, et al. Diaminopyridine-based potent and selective mps1 kinase inhibitors binding to an unusual flipped-Peptide conformation. ACS Med Chem Lett. 2012;3(7):560-4.