CAS NO: | 1203680-76-5 |
包装 | 价格(元) |
10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
5mg | 电议 |
10mg | 电议 |
50mg | 电议 |
Physical Appearance | A crystalline solid |
Storage | Store at RT |
M.Wt | 371.88 |
Cas No. | 1203680-76-5 |
Formula | C20H18ClNO2S |
Solubility | insoluble in H2O; ≥10.35 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥11.6 mg/mL in DMSO |
Chemical Name | (S)-3-((4-chlorobenzyl)oxy)-N-(1-phenylethyl)thiophene-2-carboxamide |
Canonical SMILES | ClC1=CC=C(C=C1)COC2=C(C(N[C@@H](C)C3=CC=CC=C3)=O)SC=C2 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
AS 1949490是一种选择性的含SH2结构域的肌醇5磷酸酶2(SHIP2)抑制剂[1],作用于小鼠和人SHIP2的IC50值分别为0.34 μM和0.62 μM[2]。
SHIP2是一种胞内磷酸酶,作为一种负调节因子,在胰岛素信号中具有重要作用。由于其抑制作用,在Ⅱ型糖尿病治疗中具有潜在作用[2]。
Akt是调节胰岛素信号的关键酶。在L6肌肉细胞中,AS 1949490剂量依赖性增加胰岛素诱导的Akt磷酸化,但没有引起Akt蛋白整体水平和胎牛血清诱导的Akt磷酸化的任何相关变化。添加不同浓度AS 1949490和1 nM胰岛素培养48小时,培养基中葡萄糖的消耗呈剂量依赖性增加[2]。
在db/db糖尿病小鼠中,AS 1949490口服给药,一日两次连续7或10天,可显著减少血糖浓度(相对于vehicle组减少23%),但不影响胰岛素水平、食物摄入或体重。AS 1949490处理第10天,可显著减少血糖浓度时间曲线下的面积(AUC)和空腹血糖浓度(相对于vehicle组减少37%,时间约为30分钟)[2]。
参考文献:
[1] Laura Beth J. McIntire, Kyu-In Lee, Belle Chang-IIeto, et al. Screening assay for small molecule inhibitors of synaptojanin 1, a synaptic phosphoinositide phosphatase. J Biomol Screen, 2014, 19(4):585-594.
[2] A Suwa, T Yamamoto, A Sawada, et al. Discovery and functional characterization of a novel small molecule inhibitor of the intracellular phosphatase, SHIP2. British Journal of Pharmacology, 2009, 158:879-887.