| CAS NO: | 133550-41-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | Yellow solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 336.39 |
| Cas No. | 133550-41-1 |
| Formula | C20H20N2O3 |
| Solubility | <10.09mg/ml in DMSO |
| Chemical Name | (E)-2-cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)-N-(4-phenylbutyl)acrylamide |
| Canonical SMILES | O=C(/C(C#N)=C/C(C=C1O)=CC=C1O)NCCCCC2=CC=CC=C2 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
AG 556是一种选择性的EGFR抑制剂,IC50值为1.1 μM.
表皮生长因子受体(EGFR)是表皮生长因子的细胞表面受体,在肿瘤侵袭和癌细胞增殖中起重要作用.
AG 556是一种选择性的EGFR抑制剂.在表达KIR2.3或Kir2.1的HEK 293细胞中,AG 556(10 μM)可逆地降低KIR2.3或Kir2.1电流.另外,AG 556抑制KIR2.3或Kir2.1通道的酪氨酸磷酸化.EGF (100 ng/ml)增加KIR2.3电流,而这种作用被AG556抑制[1] [2].AG556将85％的细胞阻滞在G1 / S期并通过磷酸化Cdk2上酪氨酸15,抑制Cdk2活化[3].
在感染大肠杆菌0111: B4的犬模型中,AG 556增加存活时间.AG 556增加平均动脉压\氧气输送\心输出量\肺泡动脉氧梯度和左室射血分数,这表明AG 556提高存活率.另外,AG 556显著降低血清TNF的水平,这表明AG 556抑制细胞信号传导途径和细胞因子诱导的多器官衰竭[4].
参考文献：
[1]. Zhang DY, Zhang YH, Sun HY, et al. Epidermal growth factor receptor tyrosine kinase regulates the human inward rectifier potassium K(IR)2.3 channel, stably expressed in HEK 293 cells. Br J Pharmacol, 2011 Nov, 164(5): 1469-1478 [1].
[2]. Zhang DY, Wu W, Deng XL, et al. Genistein and tyrphostin AG556 inhibit inwardly-rectifying Kir2.1 channels expressed in HEK 293 cells via protein tyrosine kinase inhibition. Biochim Biophys Acta, 2011, 1808(8): 1993-1999.
[3]. Kleinberger-Doron N, Shelah N, Capone R, et al. Inhibition of Cdk2 activation by selected tyrphostins causes cell cycle arrest at late G1 and S phase. Exp Cell Res, 1998, 241(2): 340-351.
[4]. Sevransky JE, Shaked G, Novogrodsky A, et al. Tyrphostin AG 556 improves survival and reduces multiorgan failure in canine Escherichia coli peritonitis. J Clin Invest, 1997, 99(8): 1966-1973.
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