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Linaclotide
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Linaclotide图片
CAS NO:851199-59-2
包装:2mg, 5mg, 10mg
包装与价格:
包装价格(元)
2mg电议
5mg电议
10mg电议

产品介绍

生物活性

体外研究:利那洛肽以浓度依赖性方式抑制体外[125 I]-STa与来自wt小鼠的肠粘膜的结合。 相反,从GC-C无效小鼠与这些膜结合的[125 I] -STa显着降低。 在空肠液体外孵育30分钟后,利那洛肽完全降解。 利那洛肽作用于腔膜上的鸟苷酸环化酶-C受体以增加氯化物和碳酸氢盐分泌物进入肠道并抑制钠离子的吸收,从而增加水分泌到管腔中并改善排便; 药物被最小程度地吸收到体循环中。

体内研究:药代动力学分析显示非常低的口服生物利用度(0.10%)。 在肠分泌和运输模型中,利那洛肽在wt中表现出显着的药理学作用,但在GC-C无效小鼠中不显示:诱导液体分泌增加到手术结扎的空肠环中伴随着环鸟苷-3',5 单磷酸盐和加速胃肠道转运。 利那洛肽显着增加每周自发排便和完全自发排便(CSBMs),同时减轻慢性便秘患者的腹痛。


化学数据

分子量1526.74
分子式C59H79N15O21S6
CAS号851199-59-2
纯度>98%
溶解性(25°C)10 mM in DMSO
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系
方法
浓度
处理时间

动物实验
动物模型female CD-1 mice
配制
剂量8 mg/kg
给药处理i.v.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM0.655 mL3.275 mL6.5499 mL
5 mM0.131 mL0.655 mL1.31 mL
10 mM0.0655 mL0.3275 mL0.655 mL