包装: | 100ug |
市场价: | 10140元 |
Physical Appearance | White lyophilised solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 4071.85 |
Formula | C169H281N57O46S7 |
Solubility | Soluble to 2 mg/ml in H2O |
Canonical SMILES | CCC(C(/N=C(O)/C/N=C(O)/C(N)C(C)C)/C(O)=N/C(/C(O)=N/C(/C(O)=N/C(/C(O)=N/C(/C(O)=N\C(/C(O)=N/C(/C(O)=N/C(/C(O)=N/C(/C(O)=N\C(/C(O)=N/C(C(O)=NC(C(O)=NC(C1=O)CCCCN)CC(C)C)CSSCC2/C(O)=N/C(/C(O)=N/C(/C(O)=N/C(C(N3CCCC3/C(O)=N/C(C(O)=O)CCCCN)=O)C(O)C)CSSCC(N=C(O |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
ADWX 1是Kv1.3通道的有效选择性抑制剂,对Kv1.3和Kv1.1的IC50值分别为1.89 pM和0.65 nM[1].
钾电压门控通道Kv1.3是一种钾通道,参与调节钙信号和静息膜电位.Kv1.3是T细胞介导的自体免疫性疾病免疫调节的重要靶标[1].
ADWX 1是Kv1.3通道的强效选择性抑制剂.在瞬时转染的HEK293细胞中,ADWX-1抑制钾通道,对Kv1.3和Kv1.1的IC50值分别为1.89 pM和0.65 nM[1].
在大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)模型中,ADWX-1降低了临床评分,显著减少炎性浸润.此外,ADWX-1减少IL-2和IFN-γ的水平.在ADWX-1处理的EAE大鼠来源的PBMCs中,用MBP刺激,IL-2的分泌显著降低.在EAE模型中,ADWX-1抑制CD4+ CCR7- TEM细胞.此外,ADWX-1通过NF-B和NF-AT依赖的方式抑制CD4 + CCR7- TEM细胞中IL-2的分泌[2].
参考文献:
[1]. Han S, Yi H, Yin SJ, et al. Structural basis of a potent peptide inhibitor designed for Kv1.3 channel, a therapeutic target of autoimmune disease. J Biol Chem, 2008, 283(27): 19058-19065.
[2]. Li Z, Liu WH, Han S, et al. Selective inhibition of CCR7(-) effector memory T cell activation by a novel peptide targeting Kv1.3 channel in a rat experimental autoimmune encephalomyelitis model. J Biol Chem, 2012, 287(35): 29479-29494.