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XEN445
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
XEN445图片
CAS NO:1515856-92-4
包装与价格:
包装价格(元)
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10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA crystalline solid
StorageStore at -20°C
M.Wt366.33
Cas No.1515856-92-4
FormulaC18H17F3N2O3
Solubilityinsoluble in H2O; ≥26.5 mg/mL in EtOH; ≥56.7 mg/mL in DMSO
Chemical Name(S)-2-(3-(pyridin-2-ylmethoxy)pyrrolidin-1-yl)-5-(trifluoromethyl)benzoic acid
Canonical SMILESFC(F)(F)C1=CC(C(O)=O)=C(N2CC[C@@](OCC3=CC=CC=N3)([H])C2)C=C1
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

XEN445是一种新型的\高选择性的和高效的内皮脂肪酶(EL)抑制剂,IC50值为0.237 μM [1].

体外实验中,XEN445选择性抑制EL,对hEL\hLPL和hHL的 IC50值分别为0.237 μM\20 μM 和 9.5 μM.在转染EL的HEK细胞中,XEN445能够抑制EL,IC50值为0.25 μM,这与无细胞实验中的结果相似.XEN445在C57BL6小鼠中表现出显著高的口服生物利用度和低清除率.在体内实验中,XEN445能够提高野生型小鼠血浆HDLc水平.EL敲除小鼠中,XEN445通过靶向抑制而表现出提高HDL的效应[1].

参考文献:
[1].  Sun S1, Dean R, Jia Q, Zenova A, Zhong J, Grayson C, Xie C, Lindgren A, Samra P, Sojo L, van Heek M, Lin L, Percival D, Fu JM, Winther MD, Zhang Z. Discovery of XEN445: a potent and selective endothelial lipase inhibitor raises plasma HDL-cholesterol concentration in mice. Bioorg Med Chem. 2013 Dec 15;21(24):7724-34.