BV6

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BV6

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1001600-56-1

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
25mg	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	1205.57
Cas No.	1001600-56-1
Formula	C₇₀H₉₆N₁₀O₈
Solubility	≥60.28 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥12.6 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name	(S,S,2S,2'S)-N,N'-((2S,2'S)-(hexane-1,6-diylbis(azanediyl))bis(3-oxo-1,1-diphenylpropane-3,2-diyl))bis(1-((S)-2-cyclohexyl-2-((S)-2-(methylamino)propanamido)acetyl)pyrrolidine-2-carboxamide)
Canonical SMILES	O=C(CCCCCCCNC([C@@H](NC([C@H]1N(C([C@H](C2CCCCC2)NC([C@H](C)NC)=O)=O)CCC1)=O)CO=C(NCCCCCCNC([C@@H](NC([C@H]1N(C([C@H](C2CCCCC2)NC([C@H](C)NC)=O)=O)CCC1)=O)C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4)=O)[C@@H](NC([C@H]5N(C([C@H](C6CCCCC6)NC([C@H](C)NC)=O)=O)CCC5)=O)C(C7=CC=
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

BV6是一种选择性的IAP家族抑制剂，在H460细胞中的IC50值为7.2 μM [1]。

IAP（凋亡抑制子）是由8个成员组成的蛋白家族，作为程序性细胞死亡的内源性抑制子。截至目前，已发现5个以上的人IAPs，包括XIAP、c-IAP1、c-IAP-2、NAIP、Livin和Survivin。据报道，IAPs的过表达可以保护细胞抵抗促凋亡刺激，表明IAPs在促进癌细胞存活方面具有至关重要的作用 [2, 3]。

BV6是IAP家族的抑制剂，通常用作佐剂，增加癌细胞对放疗或化疗的敏感性。在H460 非小细胞肺癌（NSCLC）细胞中，BV6预处理增加细胞对放疗的敏感性，通过减少cIAP1和XIAP的表达，以时间和剂量依赖的方式增加细胞凋亡。在白血病THP-1细胞中，BV6预处理增加CIK细胞的杀伤能力，在实体恶性肿瘤RH30细胞中也得到了同样的结果 [4]。

在从供体小鼠子宫组织获得移植腹腔的BALB / c小鼠模型中，腹腔注射BV6通过抑制IAPs的表达，从而抑制子宫内膜异位症的发展和细胞增殖活性 [5]。

参考文献：
[1]. Li, W., et al., BV6, an IAP antagonist, activates apoptosis and enhances radiosensitization of non-small cell lung carcinoma in vitro. J Thorac Oncol, 2011. 6(11): p. 1801-9.
[2]. Altieri, D.C., Survivin - The inconvenient IAP. Semin Cell Dev Biol, 2015.
[3]. Fulda, S., Smac mimetics as IAP antagonists. Semin Cell Dev Biol, 2014.
[4]. Rettinger, E., et al., SMAC Mimetic BV6 Enables Sensitization of Resistant Tumor Cells but also Affects Cytokine-Induced Killer (CIK) Cells: A Potential Challenge for Combination Therapy. Front Pediatr, 2014. 2: p. 75.
[5]. Uegaki, T., et al., Inhibitor of apoptosis proteins (IAPs) may be effective therapeutic targets for treating endometriosis. Hum Reprod, 2015. 30(1): p. 149-58.

试验操作

细胞实验: [1]
细胞系	HCC193和H460非小细胞肺癌（NSCLC）细胞系。
制备方法	溶解度有限，若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37°C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20°C可放置数月。
反应条件	37°C
实验结果	BV6以时间和剂量依赖的方式降低HCC193和H460细胞系中cIAP1和XIAP的表达。在HCC193和H460细胞系中，BV6诱导细胞凋亡。此外，BV6显著促进HCC193和H460肺癌细胞系的放射敏感性。
动物实验: [2]
动物模型	小鼠子宫内膜异位症模型
给药剂量	腹腔注射，每周注射两次BV6（10 mg/kg）。
实验结果	BV6处理4周减弱IAP表达的强度，与对照组相比降低病变的总数、平均重量和表面积。此外，BV6减少子宫内膜腺上皮或基质中Ki67阳性细胞的百分比。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: 1. Li W, Li B, Giacalone NJ, Torossian A et al. BV6, an IAP antagonist, activates apoptosis and enhances radiosensitization of non-small cell lung carcinoma in vitro. J Thorac Oncol. 2011 Nov;6(11):1801-9. 2. Uegaki T, Taniguchi F, Nakamura K et al. Inhibitor of apoptosis proteins (IAPs) may be effective therapeutic targets for treating endometriosis. Hum Reprod. 2015 Jan;30(1):149-58.

生物活性

描述	BV6（小分子Smac模拟物）是IAP蛋白的拮抗剂。
靶点
IC50