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TG100713
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
TG100713图片
CAS NO:925705-73-3
包装与价格:
包装价格(元)
10mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceYellow solid
StorageStore at -20°C
M.Wt254.25
Cas No.925705-73-3
FormulaC12H10N6
SolubilityLimited solubility, soluble in DMSO
Chemical Name3-(2,4-diaminopteridin-6-yl)phenol
Canonical SMILESC1=CC(=CC(=C1)O)C2=CN=C3C(=N2)C(=NC(=N3)N)N
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

IC50(PI3Kγ、PI3Kδ、PI3Kα和PI3Kβ):50 nM、24 nM、165 nM 和215 nM

TG100713是一种作用于PI3Kγ、PI3Kδ,PI3Kα和PI3Kβ的pan-PI3K抑制剂。

PI3Kγ和PI3Kδ是一对促炎PI3K亚型,再灌注时引起炎症,损害缺血组织。磷酸肌醇3-激酶(PI3Ks)有助于组织缺血再灌注期间促细胞存活的作用。因此,选择性地抑制促炎PI3K亚型能最终控制缺血/再灌注损伤引起的整体组织损伤,例如心肌梗死。

体外:模拟研究表明,环取代基给与的构象旋转自由控制亚型选择性。虽然TG100-115、TG100713和TG101110的取代环都需要能量最小值在30-40°,每种化合物的角度偏离导致在此范围内不同的削减。TG100-115显示最大旋转障碍,具有最大的亚型选择性;TG100713具有最大的构象灵活性(环A几乎可自由旋转,最大值≈5 kcal; 1 kcal = 4.18 kJ),表明选择性最低;TG101110处于中间位置(多个构象≦10,但一些构象>>50 kcal)[1]。

体内:TG100713显示出同时满足三个要求的最小结构,其迄今也显示出最好的PI3K结合活性。有趣的是,SAR特性与体内初步筛选的结果产生良好的相关性,进一步支持相关化合物中,PI3K参与作为抑制血管通透性的靶点[2]。

临床试验:目前尚未进行临床试验。

参考文献:
[1] Doukas J, Wrasidlo W, Noronha G, Dneprovskaia E, Fine R, Weis S, Hood J, Demaria A, Soll R, Cheresh D.  Phosphoinositide 3-kinase gamma/delta inhibition limits infarct size after myocardial ischemia/reperfusion injury. Proc Natl Acad Sci U S A. 2006 Dec 26; 103(52):19866-71.
[2] Palanki MS, Dneprovskaia E, Doukas J, Fine RM, Hood J, Kang X, Lohse D, Martin M, Noronha G, Soll RM, Wrasidlo W, Yee S, Zhu H.  Discovery of 3,3'-(2,4-diaminopteridine-6,7-diyl)diphenol as an isozyme-selective inhibitor of PI3K for the treatment of ischemia reperfusion injury associated with myocardial infarction. J Med Chem. 2007 Sep 6;50(18):4279-94. Epub 2007 Aug 9.