Cyclosporin A

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Cyclosporin A

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

59865-13-3

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
100mg	电议
200mg	电议
500mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	1202.61
Cas No.	59865-13-3
Formula	C₆₂H₁₁₁N₁₁O₁₂
Synonyms	Cyclosporine, Ciclosporin
Solubility	≥9.56 mg/mL in DMSO with ultrasonic; insoluble in H2O; ≥50.8 mg/mL in EtOH
Canonical SMILES	CCC1C(=O)N(CC(=O)N(C(C(=O)NC(C(=O)N(C(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N(C(C(=O)N(C(C(=O)N(C(C(=O)N(C(C(=O)N1)C(C(C)CC=CC)O)C)C(C)C)C)CC(C)C)C)CC(C)C)C)C)C)CC(C)C)C)C(C)C)CC(C)C)C)C
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Cyclosporin A（环孢素A）是一种选择性的亲环素（cyclophilin）抑制剂，IC50值为7 nM[1]。

亲环素是异构酶，参与各种与细胞代谢和能量平衡相关的功能。据报道，亲环素在炎症或恶性肿瘤中过表达。

Cyclosporin A是一种有效的亲环素抑制剂，负责MPTP（线粒体通透性转换孔）的开放。在视网膜神经节细胞中，cyclosporin A对亲环素D的表达具有高选择性，延长细胞存活[2]。在人早期妊娠滋养细胞中，cyclosporin A通过抑制Ca2+/钙调磷酸酶/NFAT信号，从而促进细胞生长和侵袭[3]。Cyclosporin A通过上调Fas/FasL和caspase活性，从而促进T细胞凋亡[4]。在人T细胞中，cyclosporin A通过抑制钙调磷酸酶和NFATc（负责T细胞的功能），从而抑制T细胞活化[1]。据报道，cyclosporin A通过干扰NTCP受体，从而抑制乙型和丙型肝炎病毒的进入[5]。在CRC细胞系（CACO-2、HT-29、HCT-116和LOVO）中，cyclosporin A也可通过非钙调磷酸酶途径影响细胞生长，同时钙调磷酸酶途径也被破坏[6]。

在视网膜缺血的C57BL/6小鼠模型中，cyclosporin A显著阻止亲环素D的上调，改善神经细胞的死亡[2]。

参考文献：
[1]. Minguillon, J., et al., Concentrations of cyclosporin A and FK506 that inhibit IL-2 induction in human T cells do not affect TGF-beta1 biosynthesis, whereas higher doses of cyclosporin A trigger apoptosis and release of preformed TGF-beta1. J Leukoc Biol, 2005. 77(5): p. 748-58.
[2]. Kim, S.Y., et al., Inhibition of cyclophilin D by cyclosporin A promotes retinal ganglion cell survival by preventing mitochondrial alteration in ischemic injury. Cell Death Dis, 2014. 5: p. e1105.
[3]. Du, M.R., et al., Cyclosporin A promotes growth and invasiveness in vitro of human first-trimester trophoblast cells via MAPK3/MAPK1-mediated AP1 and Ca2+/calcineurin/NFAT signaling pathways. Biol Reprod, 2008. 78(6): p. 1102-10.
[4]. Gao, J., et al., Mitochondrial permeability transition pore in inflammatory apoptosis of human conjunctival epithelial cells and T cells: effect of cyclosporin A. Invest Ophthalmol Vis Sci, 2013. 54(7): p. 4717-33.
[5]. Nkongolo, S., et al., Cyclosporin A inhibits hepatitis B and hepatitis D virus entry by cyclophilin-independent interference with the NTCP receptor. J Hepatol, 2014. 60(4): p. 723-31.
[6]. Werneck, M.B., et al., Cyclosporin A inhibits colon cancer cell growth independently of the calcineurin pathway. Cell Cycle, 2012. 11(21): p. 3997-4008.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	Jurkat T细胞和A549肺癌细胞
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于60.2 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
反应条件	1 μM，24 h
应用	在初次TCR刺激期间用CsA预处理新鲜T细胞，降低了TGF-β1的产生。较高浓度的CsA（10 μM）通过诱导细胞凋亡促进预先形成的TGF-β1的释放。
动物实验 [2]:
动物模型	雌性视网膜缺血C57BL/6小鼠模型
给药剂量	腹腔注射，5 mg/kg每天
应用	CsA显著促进缺血性视网膜的RGC存活。CsA治疗12小时后明显减少缺血性视网膜中的GFAP和CypD蛋白表达。CsA减少缺血性视网膜内层的CypD免疫反应性。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Minguillón J, Morancho B, Kim S J, et al. Concentrations of cyclosporin A and FK506 that inhibit IL-2 induction in human T cells do not affect TGF-β1 biosynthesis, whereas higher doses of cyclosporin A trigger apoptosis and release of preformed TGF-β1[J]. Journal of leukocyte biology, 2005, 77(5): 748-758. [2]. Kim S Y, Shim M S, Kim K Y, et al. Inhibition of cyclophilin D by cyclosporin A promotes retinal ganglion cell survival by preventing mitochondrial alteration in ischemic injury[J]. Cell death & disease, 2014, 5(3): e1105.