Calcifediol

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Calcifediol

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

19356-17-3

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
25mg	电议
100mg	电议
500mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	400.64
Cas No.	19356-17-3
Formula	C27H44O2
Solubility	insoluble in H2O; ≥13.65 mg/mL in DMSO; ≥41.2 mg/mL in EtOH
Chemical Name	(1S,3Z)-3-[(2E)-2-[(1R,3aS,7aR)-1-[(2R)-6-hydroxy-6-methylheptan-2-yl]-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H-inden-4-ylidene]ethylidene]-4-methylidenecyclohexan-1-ol
Canonical SMILES	CC(CCCC(C)(C)O)C1CCC2C1(CCCC2=CC=C3CC(CCC3=C)O)C
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

维生素D受体(VDR)活化对慢性肾病病人的心血管和生存有益.Calcifediol也称calcidiol,是一种在肝脏中对维生素D3进行羟基化而产生的前激素.

在体外:Calcifediol可诱导CYP24A1表达,EC50值为70 nM.Calcifediol可刺激血栓调节蛋白表达,EC50值为10-100 nM.共聚焦显微镜表明0.1 - 10 μM的calcifediol可剂量依赖地诱导VDR转移到细胞核中;这种VDR转移模式与calcitriol处理的细胞中的情形相似[1].

在体内:给自发性高血压大鼠和血压正常的Wistar-Kyoto(WKY)大鼠注射50 ng/d的calcifediol或单纯溶剂3天.对照SHR出现了钙结合蛋白-D9K和细胞Ca2+流下降.Calcifediol可提高总细胞量和刷状缘钙结合蛋白-D9K.相比,在vit-D动物中提高的Ca2+流在SHR中维持低水平,血浆骨化三醇水平与WKY大鼠中的相似[2].

临床试验:Calcifediol每日\每周或单次推注给药提高血浆25(OH)D3浓度,比维生素D3有效2-3倍.对calcifediol而言,达到30 ng/mL的血浆25(OH)D3浓度更为快速可靠[3].

参考文献：
[1] Wu-Wong JR, Chen YW, Nakane M, Wolf M. Differential effects of vitamin d receptor agonists on gene expression in neonatal rat cardiomyocytes. Cardiovasc Drugs Ther. 2011 Jun;25(3):215-22.
[2] Roullet CM, Roullet JB, Martin AS, McCarron DA. In vivo effect of calcitriol on calcium transport and calcium binding proteins in the spontaneously hypertensive rat. Hypertension. 1994 Aug;24(2):176-82.
[3] Jetter A, Egli A, Dawson-Hughes B, Staehelin HB, Stoecklin E, Goessl R, Henschkowski J, Bischoff-Ferrari HA. Pharmacokinetics of oral vitamin D(3) and calcifediol. Bone. 2014 Feb;59:14-9.

试验操作

细胞实验 [1,2]:
细胞系	新生大鼠心肌细胞，浆细胞样树突状细胞（pDC）和常规DCs
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于13.65 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
反应条件	0.1-10 μM，2小时
应用	Calcifediol诱导CYP24A1表达，EC50为70 nM。Calcifediol刺激血栓调节蛋白的表达。EC50为10-100 nM。Calcifediol（0.1-10 μM）以剂量依赖性方式诱导VDR移位入细胞核。在moDC中，Calcifediol治疗16小时后显著诱导Cyp24A1表达。
动物实验 [2]:
动物模型	Wistar-Kyoto大鼠
给药剂量	50 ng/d，3天
应用	在自发性高血压大鼠和血压正常的Wistar-Kyoto（WKY）大鼠中，50 ng/d剂量的calcifediol给药3天，增加总细胞和钙结合蛋白D9K水平。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Wu-Wong J R, Chen Y W, Nakane M, et al. Differential effects of vitamin d receptor agonists on gene expression in neonatal rat cardiomyocytes[J]. Cardiovascular drugs and therapy, 2011, 25(3): 215-222. [2]. Karthaus N, Van Spriel A B, Looman M W G, et al. Vitamin D controls murine and human plasmacytoid dendritic cell function[J]. Journal of Investigative Dermatology, 2014, 134(5): 1255-1264. [3]. Roullet C M, Roullet J B, Martin A S, et al. In vivo effect of calcitriol on calcium transport and calcium binding proteins in the spontaneously hypertensive rat[J]. Hypertension, 1994, 24(2): 176-182.