| CAS NO: | 1977-10-2 |
| 包装 | 价格(元) |
| 100mg | 电议 |
| 500mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 327.81 |
| Cas No. | 1977-10-2 |
| Formula | C18H18ClN3O |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 8-chloro-6-(4-methylpiperazin-1-yl)benzo[b][1,4]benzoxazepine |
| Canonical SMILES | CN1CCN(CC1)C2=NC3=CC=CC=C3OC4=C2C=C(C=C4)Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Loxapine Succinate是D2DR和D4DR的抑制剂、血清素能受体拮抗剂以及二苯并恶氮卓类抗精神病药[1]。
体外实验：Loxapine是典型的精神安定药，其与非典型抗精神病药clozapine有很大的结构和功能同源性。Loxapine慢性治疗通常与锥体束外症状（EPS）相关。Loxapine对多巴胺D4和血清素5-HT2受体具有非常强的结合亲和力，这表明在精神分裂症治疗中，血清素能和多巴胺能机制有助于抗精神病药物的作用以及与loxapine相关的EPS。在人和牛的脑额叶皮层中，在Loxapine存在时， [3H]ketanserin与5-HT2受体结合的Ki值分别为6.2 nM和6.6 nM。在人细胞膜的比较竞争实验中，Loxapine对各种受体的效价排序如下：5-HT2≥D4>>>D1>D2 [1]。0.2、2和20 μM的loxapine 处理1天和3天后，在LPS活化的混合胶质细胞培养物中，IL-1β和IL-2的分泌降低。Loxapine也降低LPS诱导的小胶质细胞培养物中的IL-1β和IL-2分泌[2]。
在体实验：在大鼠中，Loxapine（5 mg/kg）长期给药4周或10周显著降低超过50％的5-羟色胺（S2）受体密度。Loxapine（5 mg/kg）不改变多巴胺受体密度，但在大鼠的脑中大大降低5-羟色胺受体密度，将其降低47％[3]。
参考文献：
[1]. Singh AN1, Barlas C, Singh S, Franks P, Mishra RK. A neurochemical basis for the antipsychotic activity of loxapine: interactions withdopamine D1, D2, D4 and serotonin 5-HT2 receptor subtypes. J Psychiatry Neurosci. 1996 Jan;21(1):29-35.
[2]. Labuzek K1, Kowalski J, Gabryel B, Herman ZS. Chlorpromazine and loxapine reduce interleukin-1beta and interleukin-2 release by rat mixed glial and microglial cell cultures. Eur Neuropsychopharmacol.2005 Jan;15(1):23-30.
[3]. Lee T, Tang SW. Loxapine and clozapine decrease serotonin (S2) but do not elevate dopamine (D2)receptor numbers in the rat brain. Psychiatry Res. 1984 Aug;12(4):277-85.
| 细胞实验 [1]: | |
细胞系 | 大鼠胶质细胞和小胶质细胞 |
制备方法 | 上述化合物可溶于DMSO。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
反应条件 | 0.2、2和20 μM；1和3天 |
实验结果 | 在LPS激活的大鼠神经胶质细胞和小胶质细胞混合培养物中，Loxapine在指定浓度下减少IL-1β分泌。Loxapine还减少了胶质细胞混合培养物中的IL-2分泌。此外，在LPS诱导的小胶质细胞培养物中，给予0.2、2和20 μM Loxapine，于第1天和第3天，IL-1β和IL-2分泌均减少。 |
| 动物实验 [2]: | |
动物模型 | Wistar大鼠 |
给药剂量 | 5 mg/kg；腹腔注射 |
实验结果 | 在Wistar大鼠中，慢性给予Loxapine 4周或10周，不能增加纹状体多巴胺受体密度。然而，Loxapine显著降低皮层血清素受体密度 (50 ~ 60%)。此外，单次给予Loxapine也显示出类似的强效作用。上述结果表明，Loxapine通过血清素系统发挥作用 |
注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1]. Labuzek K1,Kowalski J,Gabryel B,Herman ZS. Chlorpromazine and loxapine reduce interleukin-1beta and interleukin-2 release by rat mixed glial and microglial cell cultures.Eur Neuropsychopharmacol.2005 Jan;15(1):23-30. [2]. Lee T,Tang SW. Loxapine and clozapine decreaseserotonin(S2) but do not elevatedopamine(D2)receptornumbers in the rat brain.Psychiatry Res.1984 Aug;12(4):277-85. | |
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