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Tolvaptan
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Tolvaptan图片
CAS NO:150683-30-0
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
5mg电议
25mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt448.94
Cas No.150683-30-0
FormulaC26H25ClN2O3
Solubilityinsoluble in H2O; ≥17.8 mg/mL in DMSO; ≥2.71 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical NameN-[4-(7-chloro-5-hydroxy-2,3,4,5-tetrahydro-1-benzazepine-1-carbonyl)-3-methylphenyl]-2-methylbenzamide
Canonical SMILESCC1=CC=CC=C1C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)C(=O)N3CCCC(C4=C3C=CC(=C4)Cl)O)C
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

Tolvaptan是精氨酸加压素(AVP)V2受体的选择性口服活性抑制剂,Ki值为0.43 nM[1]。

Tolvaptan是一种非肽类(AVP)V2受体拮抗剂。它可以阻止AVP与V2受体结合。在表达人AVP受体亚型的HeLa细胞中进行体外结合测定,tolvaptan抑制V2和V1a受体,Ki值分别为0.43 nM和12.3 nM。V1B受体及其他30个受体或离子通道对tolvaptan不敏感,这表明tolvaptan是V2受体选择性的。Tolvaptan也抑制AVP诱导的cAMP的产生,IC50值为8 nM [1]。

在动物模型中,tolvaptan导致尿量和血清钠增加。在急性和慢性低钠血症大鼠模型中,tolvaptan增加血浆钠含量,并降低了死亡率[1]。

参考文献:?
[1] Miyazaki T, Fujiki H, Yamamura Y, et al.  Tolvaptan, an Orally Active Vasopressin V2-Receptor Antagonist-Pharmacology and Clinical Trials. Cardiovascular drug reviews, 2007, 25(1): 1-13.