| CAS NO: | 915385-81-8 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 380.91 |
| Cas No. | 915385-81-8 |
| Formula | C23H25ClN2O |
| Solubility | ≥38.1 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥58.9 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | (7S)-3-(4-chlorophenyl)-N-(pyridin-4-ylmethyl)adamantane-1-carboxamide |
| Canonical SMILES | C1C2CC3(CC1CC(C2)(C3)C(=O)NCC4=CC=NC=C4)C5=CC=C(C=C5)Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
ABC294640是选择性的和竞争性的鞘氨醇激酶2(SK2)抑制剂,其IC50值为60 μM[1].
ABC294640是SK2的竞争性抑制剂,对重组人SK2的IC50值约为60 μM.在动力学试验中,ABC294640与鞘氨醇竞争,其Ki值为9.8 μM.ABC294640靶向SK2的鞘氨醇结合位点,对其它20种激酶没有抑制活性.在MDA-MB-231细胞中,ABC294640抑制S1P生成,其IC50值为26 μM.ABC294640对肿瘤细胞具有抗增殖和抗迁移作用,可以抑制多种肿瘤细胞系的增殖,如1025LU\A-498\Caco-2和HT-29,IC50值范围为6 μM ~ 48 μM.在乳腺癌异种移植的免疫功能正常BALB/c小鼠中,ABC294640抑制肿瘤生长.据发现,相对于雌激素受体阴性乳腺癌细胞,ABC294640对雌激素受体阳性乳腺癌细胞具有更强的抗增殖作用.ABC294640对E2信号的影响有望用于治疗内分泌相关疾病[1,2].
参考文献：
[1] French K J, Zhuang Y, Maines L W, et al. Pharmacology and antitumor activity of ABC294640, a selective inhibitor of sphingosine kinase-2. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2010, 333(1): 129-139.
[2] Antoon J W, White M D, Meacham W D, et al. Antiestrogenic effects of the novel sphingosine kinase-2 inhibitor ABC294640. Endocrinology, 2010, 151(11): 5124-5135.
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