AVE 0991 sodium salt

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

306288-04-0

包装与价格：

包装	价格(元)
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产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	602.7
Cas No.	306288-04-0
Formula	C₂₉H₃₁N₄NaO₅S₂
Solubility	Soluble in DMSO
Chemical Name	sodium (Z)-N'-ethyl-N-((3-(4-((5-formyl-4-methoxy-2-phenyl-1H-imidazol-1-yl)methyl)phenyl)-5-isobutylthiophen-2-yl)sulfonyl)carbamimidate
Canonical SMILES	CC/N=C([O-])/NS(C1=C(C2=CC=C(CN3C(C=O)=C(OC)N=C3C4=CC=CC=C4)C=C2)C=C(S1)CC(C)C)(=O)=O.[Na+]
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

IC50值：AVE 0991和Ang-(1–7)与牛主动脉内皮细胞膜竞争性结合，IC50值分别为21 ± 35和220 ± 280 nM。

血管紧张素-(1–7) (Ang-[1–7])是肾素-血管紧张素系统的重要组成部分，而肾素-血管紧张素系统通过抵消血管紧张素Ⅱ（典型的体内血管收缩剂）的效应来调节和维持血压。作为血管紧张素-(1–7)的非肽类模拟物，AVE 0991是血管紧张素-(1-7)受体的激动剂。它在研究血管紧张素-(1-7)的作用和评估血管紧张素-(1-7)作为心血管药物的潜力方面具有重要作用[1]。

体外实验：研究发现，AVE 0991可与血管紧张素-(1-7)竞争牛主动脉内皮细胞膜受体，IC50值为21±35 nM。从AVE 0991处理组与血管紧张素-(1-7)处理组释放的NO和O2-峰值浓度没有显著差异。然而，AVE 0991处理组内NO的释放量比血管紧张素-(1-7)处理组内NO的释放量高约5倍。此外，AVE 0091显著置换Mas转染猴肾细胞(COS)和Mas转染中国仓鼠卵巢(CHO)细胞内血管紧张素I-(1-7)的结合[1]。

体内实验：在水负荷C57BL/6小鼠中，0.58 nmol/g 剂量的AVE 0091可显著减少尿量，且增加尿渗透压[2]。Ang II拮抗剂可完全抵消AVE的抗利尿作用，这表明，AVE 0991具有高特异性。由于Ang II可诱发动脉粥样硬化，而血管紧张素-(1-7)抵消Ang II的作用，经证实，在载脂蛋白E（ApoE）基因敲除小鼠模型中，AVE 0991阻止动脉粥样硬化[3]。

临床试验：到目前为止，还未进行临床试验。

参考文献：
[1]Wiemer G, Dobrucki LW, Louka FR, Malinski T, Heitsch H. AVE 0991, a nonpeptide mimic of the effects of angiotensin-(1–7) on the endothelium. Hypertension. 2002 Dec; 40: 847-52.
[2] Pinheiro SV, Silva AC, Sampaio WO, Paula RD, Mendes EP, Bontempo ED, Pesquero JB, Walther T, Alenina N, Bader M, Bleich M and Santos RA. Nonpeptide AVE 0991 is an angiotensin-(1-7) receptor Mas agonist in the mouse kidney. Hypertension. 2004 Oct; 44(4):490-6.
[3]Toton-Zuranska J, Gajda M, Pyka-Fosciak G, Kus K, Pawlowska M, Niepsuj A, Wolkow P, Olszanecki R, Jawien J and Korbut R. AVE 0991- angiotensin-(1-7) receptor agonist, inhibits atherogenesis in APOE-knockout mice. J Physiol Pharm. 2010, 61(2):181-183.