HG-9-91-01

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HG-9-91-01

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1456858-58-4

包装与价格：

包装	价格(元)
2mg	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	567.68
Cas No.	1456858-58-4
Formula	C₃₂H₃₇N₇O₃
Solubility	≥56.8 mg/mL in DMSO; ≥27.3 mg/mL in EtOH; ≥6.35 mg/mL in H2O with ultrasonic
Chemical Name	(Z)-N-(2,4-dimethoxyphenyl)-N'-(2,6-dimethylphenyl)-N-(6-((4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)carbamimidic acid
Canonical SMILES	CC1=C(/N=C(O)/N(C2=NC=NC(NC3=CC=C(N4CCN(CC4)C)C=C3)=C2)C5=C(OC)C=C(OC)C=C5)C(C)=CC=C1
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

HG-9-91-01是一种SIK（盐诱导激酶）抑制剂，作用于SIK1、SIK2和SIK3，IC50值分别为0.92nM、6.6nM和9.6nM[1]。

SIKs限制调节性巨噬细胞的形成。这些酶的抑制作用被认为可用于治疗炎症和自身免疫疾病。HG-9-91-01靶向结合ATP结合位点和小的疏水口袋，从而有效地抑制SIKs。据报道，除了SIKs，HG-9-91-01也可以抑制多种蛋白酪氨酸激酶，例如Src、BTK、FGF和Ephrin 受体。然而，其它AMPK相关激酶亚家族的成员对HG-9-91-01不敏感。HG-9-91-01可以促进LPS刺激的IL-10的生产和CREB-依赖性基因转录，抑制促炎细胞因子的分泌，诱导调节性巨噬细胞标记的表达[1]。

参考文献：
[1] Clark K, MacKenzie K F, Petkevicius K, et al. Phosphorylation of CRTC3 by the salt-inducible kinases controls the interconversion of classically activated and regulatory macrophages. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2012, 109(42): 16986-16991.

试验操作

细胞实验: [1]
细胞系	巨噬细胞
制备方法	溶解度有限，若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
反应条件	1 h
实验结果	HG-9-91-01增加LPS刺激的IL-10生成，显著抑制促炎细胞因子的分泌，即使WT SIK2表达到相同水平时也有此种效果。此外，HG-9-91-01需要CRTC3以增强LPS刺激的原代小鼠巨噬细胞中的IL-10生成。
References: 1. Clark K, MacKenzie KF, Petkevicius K et al. Phosphorylation of CRTC3 by the salt-inducible kinases controls the interconversion of classically activated and regulatory macrophages. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Oct 16;109(42):16986-91.