Imatinib(STI571)

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Imatinib(STI571)

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

152459-95-5

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	493.6
Cas No.	152459-95-5
Formula	C₂₉H₃₁N₇O
Solubility	≥24.68 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.48 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name	4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-N-[4-methyl-3-[(4-pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]phenyl]benzamide
Canonical SMILES	CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC=C(C=C2)CN3CCN(CC3)C)NC4=NC=CC(=N4)C5=CN=CC=C5
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Imatinib是蛋白酪氨酸激酶的抑制剂，对PDGF受体、c-Kit和Abl的IC50值分别是与0.1、0.1和0.025 μM[1]。

3型酪氨酸激酶受体包括PDGFR、CSF-1R、Flt-3和c-Kit等。PDGFRs存在于正常组织、细胞以及一些肿瘤中，它与一些非恶性增殖性疾病相关。体外实验表明，Imatinib可以同时抑制PDGF-AA和PDGF-BB刺激的PDGF受体的磷酸化。Imatinib还可抑制c-Kit的磷酸化，c-Kit激酶介导一些肿瘤的生长。Imatinib在不影响其表达的情况下抑制这些激酶的磷酸化，但不能抑制3型酪氨酸激酶的其它一些激酶，如FMS和Flt-3，表明Imatinib的抑制作用具有选择性。另外，在基于细胞的实验和体外激酶实验中，Imatinib显著抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶。另外，在大鼠A10平滑肌细胞中，作为PDGF介导的信号下游通路，MAP激酶的活化也受Imatinib影响 [1]。

参考文献：
[1] Elisabeth Buchdunger, Catherine L. Cioffi, Norman Law, David Stover, Sayuri Ohno-Jones, Brian J. Druker And Nicholas B. Lydon. Abl protein-tyrosine kinase inhibitor sti571 inhibits in vitro signal transduction mediated by c-kit and platelet-derived growth factor receptors. The journal of pharmacology and experimental therapeutics. 2000, 295(1): 139-145.

试验操作

激酶实验 [1]:
结合实验	使用Bac-to-Bac表达系统将Kdr、Flt-1、c-Met和Tek的激酶结构域在High Five细胞中表达。然后通过标准色谱技术将蛋白质纯化至接近均质。通过检测表皮生长因子受体必需的聚（Glu、Tyr）的磷酸化的降低来测量激酶的抑制作用。在优化的测定条件下（ATP浓度及Km）进行体外激酶测定。为了确定Jak-2是否被STI571抑制，将32Dp210 Bcr-Abl表达细胞血清饥饿8小时，然后用10％WEHI-3B条件培养基（IL-3来源）刺激10分钟。制备Nonidet P-40裂解物，在4°C下使用抗-Jak-2抗体（5 μl）或抗Abl抗体（20ml K12）免疫沉淀500 mg溶胞产物。免疫沉淀物与蛋白G琼脂糖结合1小时，用PBS洗涤3次，然后用激酶缓冲液洗涤3次，激酶缓冲液包含20 mM Tris、pH7.5、10 mM MgCl2、10 mM钒酸钠及1 mM二硫苏糖醇。在使用或不使用10 mM STI571条件下进行激酶测定，在10％丙烯酰胺凝胶上运行，并在磷相仪上观察。
细胞实验 [1]:
细胞系	Swiss 3T3细胞，MO7e细胞
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于24.7 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
反应条件	0-10 μM，90 min，37°C
应用	在Swiss 3T3细胞中，STI571预处理以剂量依赖性方式抑制PDGF-AA刺激的PDGF受体的磷酸化，IC50值约为0.1 μM。在STI571存在下，用SCF处理MO7e细胞剂量依赖性地抑制SCF刺激的酪氨酸磷酸化，IC50值约为0.1 μM。STI571抑制PDGF-BB刺激的A10细胞增殖，IC50值为0.2 μM。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1] Elisabeth Buchdunger, Catherine L. Cioffi, Norman Law, David Stover, Sayuri Ohno-Jones, Brian J. Druker And Nicholas B. Lydon. Abl protein-tyrosine kinase inhibitor sti571 inhibits in vitro signal transduction mediated by c-kit and platelet-derived growth factor receptors. The journal of pharmacology and experimental therapeutics. 2000, 295(1): 139-145.

生物活性

Description	Imatinib (STI571)是蛋白酪氨酸激酶的选择性抑制剂，对PDGF受体、c-Kit和Abl的IC50值分别是与0.1、0.1和0.025 μM。
靶点	PDGF receptor	c-Kit	Abl
IC50	0.1 μM	0.1 μM	0.025 μM