CAS NO: | 775351-61-6 |
包装 | 价格(元) |
5mg | 电议 |
10mg | 电议 |
50mg | 电议 |
100mg | 电议 |
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 191.66 |
Cas No. | 775351-61-6 |
Formula | C6H14ClN5 |
Solubility | ≥29.9 mg/mL in DMSO; ≥50.3 mg/mL in EtOH; ≥62.7 mg/mL in H2O |
Chemical Name | (R)-6-imino-N,N,4-trimethyl-1,4,5,6-tetrahydro-1,3,5-triazin-2-amine hydrochloride |
Canonical SMILES | C[C@](N=C(N(C)C)N1)([H])NC1=N.Cl |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
AMP活化的蛋白激酶(AMPK)是调控信号到监控系统和细胞能量状态的整合者。Imeglimin以与葡萄糖体内平衡相关的三个主要器官为靶标:肝脏、肌肉和胰腺,因此相比已有的2型糖尿病疗法有独特的作用方式。
在体外:在肝脏线粒体中,Imeglimin可将底物流重定向为偏好复合体II。另外,imeglimin可抑制复合体I并恢复复合体III活性,提高脂肪酸氧化,并由肝脏3-羟酰-CoA脱氢酶活性的提高和酰基肉碱特征的提高提供后续保障。Imeglimin也可减少活性氧生成,增加线粒体DNA[1]。
在体内:用一个16周龄高脂肪高糖饮食(HFHSD)小鼠模型对imeglimin的抗糖尿病效果进行了评价。六周的imeglimin疗法可降低血糖,恢复正常葡萄糖耐受,并能显著提高胰岛素敏感性、体重和食物摄取。这与肝脏和肌肉中胰岛素刺激的蛋白激酶B磷酸化增加有关。总之,imeglimin可在HFHSD小鼠中保护氧化压力下的线粒体功能和促进肝脏中的脂肪氧化,使葡萄糖耐受和胰岛素敏感性正常化[1]。
临床试验:Imeglimin是一种实验药物,正被开发为口服抗糖尿病药。Imeglimin正作为单一疗法和与其他2型糖尿病疗法共同使用处于研发阶段(完成IIb期临床试验)。多个科学家开发出了多个研究方案。早期实验表明imeglimin在调控血糖控制方面与metformin一样有效。
参考文献:
[1] Vial G, Chauvin MA, Bendridi N, Durand A, Meugnier E, Madec AM, Bernoud-Hubac N, Pais de Barros JP, Fontaine , Acquaviva C, Hallakou-Bozec S, Bolze S, Vidal H, Rieusset J. Imeglimin Normalizes Glucose Tolerance and Insulin Sensitivity and Improves Mitochondrial Function in Liver of a High-Fat High-Sucrose Diet Mice Model. Diabetes. 2014. pii: db141220