| CAS NO: | 265121-04-8 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 1004.83 |
| Cas No. | 265121-04-8 |
| Formula | C37H56F7N6O16P |
| Solubility | ≥50.24 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥13.16 mg/mL in H2O with ultrasonic |
| Chemical Name | [5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)morpholin-4-yl]methyl]-3-oxo-1H-1,2,4-triazol-2-yl]phosphonic acid;(2R,3R,4R,5S)-6-(methylamino)hexane-1,2,3,4,5-pentol |
| Canonical SMILES | CC(C1=CC(=CC(=C1)C(F)(F)F)C(F)(F)F)OC2C(N(CCO2)CC3=NC(=O)N(N3)P(=O)(O)O)C4=CC=C(C=C4)F.CNCC(C(C(C(CO)O)O)O)O.CNCC(C(C(C(CO)O)O)O)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Fosaprepitant dimeglumine salt（L-758,298，MK-0517）是神经激肽-1（neurokinin-1）的拮抗剂[1]。
Fosaprepitant dimeglumine salt（福沙吡坦二甲葡胺）通过其活性代谢物aprepitant（阿瑞吡坦）展示了药效功能。Fosaprepitant dimeglumine salt是一种高选择性的NK-1受体拮抗剂，抑制P物质的阳离子。此外，在经典雪貂模型中，fosaprepitant dimeglumine salt对顺铂引发的呕吐具有效应。由于aprepitant的脑渗透性，fosaprepitant dimeglumine salt对NK-1受体具有非常高的亲和性，增加dexamethasone（地塞米松）、granisetron（格拉司琼）等的效应。Fosaprepitant dimeglumine salt已被评估通过与5-HT3的拮抗剂和类固醇联合使用，用于预防化疗引起的恶心和呕吐（CINV）[1]。
参考文献：
[1] Van Belle SJ1, Cocquyt V. Fosaprepitant dimeglumine (MK-0517 or L-785,298), an intravenous neurokinin-1 antagonist for the prevention of chemotherapy induced nausea and vomiting.Expert Opin Pharmacother. 2008 Dec; 9(18):3261-70.
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