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Palosuran
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Palosuran图片
CAS NO:540769-28-6
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt418.53
Cas No.540769-28-6
FormulaC25H30N4O2
Solubility≥2.25 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥2.33 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic; ≥8.95 mg/mL in DMSO with gentle warming
Chemical Name1-[2-(4-benzyl-4-hydroxypiperidin-1-yl)ethyl]-3-(2-methylquinolin-4-yl)urea
Canonical SMILESCC1=NC2=CC=CC=C2C(=C1)NC(=O)NCCN3CCC(CC3)(CC4=CC=CC=C4)O
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

Palosuran是有效的人尾加压素II受体特异性拮抗剂,其IC50值为3.6 nM[1].

Palosuran是一种有效的和选择性的非肽类尾加压素II受体拮抗剂.Palosuran选择性地作用于人受体.Palosuran对大鼠受体的IC50值为1475 nM.在CHO细胞中,Palosuran抑制Ca2+动员也证明了相对于大鼠UT受体,Palosuran对人UT受体更有效,其IC50值分别为>10 μM和17 nM.在重组CHO细胞中,Palosuran抑制MAPK磷酸化,其IC50值为150 nM.Palosuran具有选择性,对其它参与血管张力调节的受体无抑制作用,如α1肾上腺素受体,5-羟色胺2A受体以及内皮素受体A.Palosuran被用作一种药理学工具,以研究内源性尾加压素II的作用[1,2].

参考文献:
[1] Carotenuto A, Grieco P, Rovero P, et al.  Urotensin-II receptor antagonists. Current medicinal chemistry, 2006, 13(3): 267-275.
[2] Clozel M, Binkert C, Birker-Robaczewska M, et al.  Pharmacology of the urotensin-II receptor antagonist palosuran (ACT-058362; 1-[2-(4-benzyl-4-hydroxy-piperidin-1-yl)-ethyl]-3-(2-methyl-quinolin-4-yl)-urea sulfate salt): first demonstration of a pathophysiological role of the urotensin system. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2004, 311(1): 204-212.