GW5074

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GW5074

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

220904-83-6

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
50mg	电议
250mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	520.94
Cas No.	220904-83-6
Formula	C₁₅H₈Br₂INO₂
Solubility	insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥21.9 mg/mL in DMSO
Chemical Name	3-(3,5-dibromo-4-hydroxybenzylidene)-5-iodoindolin-2-one
Canonical SMILES	IC1=CC=C(NC(C2=CC3=CC(Br)=C(O)C(Br)=C3)=O)C2=C1
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

GW5074是一种合成的c-Raf抑制剂,其IC50值为9 nM[1].

GW5074是有效的c-Raf抑制剂,对cdk1\cdk2\c-src\p38MAP激酶\VEGFR2以及c-fms无效.GW5074对JNK蛋白以及p38 MAP激酶也无直接作用.在神经元中,GW5074减少c-Raf第259位丝氨酸的磷酸化水平,从而激活c-Raf.实验进一步证明,在剂量低于1 μM时,GW5074显示神经保护作用.此外,GW5074延缓Akt磷酸化的下调,防止GSK3β活化,从而抑制细胞凋亡.在亨廷顿氏病体内模型中,GW5074抑制3-NP诱导的纹状体神经变性,从而保护神经元[1].

我们的产品是ZE构型混合物.

参考文献：
[1] Burgess S, Echeverria V. Raf inhibitors as therapeutic agents against neurodegenerative diseases. CNS & Neurological Disorders-Drug Targets (Formerly Current Drug Targets-CNS & Neurological Disorders), 2010, 9(1): 120-127.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	小脑颗粒神经元
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于26.1 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
反应条件	1 μM，40 min
应用	用GW5074处理神经元导致c-Raf激活，刺激Raf-MEK-ERK通路。GW5074处理神经元增加B-Raf的活性。GW5074抑制颗粒细胞和其他神经元类型中神经毒素引起的细胞死亡。
动物实验 [1,2]:
动物模型	具有亨廷顿氏病（HD）的C57BL/6雄性小鼠，每天反复暴露在四支烟造成的烟雾环境中的小鼠，暴露4周
给药剂量	腹腔注射，2 mg/kg，每天给药，三周
应用	GW5074（5 mg/kg）完全阻止了C57BL/6雄性小鼠中3-NP诱导的大面积双侧纹状体损伤。GW5074（0.5 mg/kg或2 mg/kg）抑制小鼠的侧流烟雾引起的气道高反应性。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Chin P C, Liu L, Morrison B E, et al. The c‐Raf inhibitor GW5074 provides neuroprotection in vitro and in an animal model of neurodegeneration through a MEK‐ERK and Akt‐independent mechanism[J]. Journal of neurochemistry, 2004, 90(3): 595-608. [2]. Lei Y, Cao Y X, Xu C B, et al. The Raf-1 inhibitor GW5074 and dexamethasone suppress sidestream smoke-induced airway hyperresponsiveness in mice[J]. Respiratory research, 2008, 9(1): 71.

生物活性

Description	GW5074是有效的c-Raf选择性抑制剂,其IC50值为9 nM.
靶点	C-Raf
IC50	9 nM