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HPGDS inhibitor 1
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
HPGDS inhibitor 1图片
CAS NO:1033836-12-2
包装与价格:
包装价格(元)
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100mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA crystalline solid
StorageStore at -20°C
M.Wt381.37
Cas No.1033836-12-2
FormulaC19H19F4N3O
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical Name6-(3-fluorophenyl)-N-[1-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidin-4-yl]pyridine-3-carboxamide
Canonical SMILESC1CN(CCC1NC(=O)C2=CN=C(C=C2)C3=CC(=CC=C3)F)CC(F)(F)F
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

HPGDS inhibitor 1是一种口服有效的造血前列腺素D合成酶(HPGDS)选择性抑制剂,IC50值为0.7 nM[1]。

前列腺素D2(PGD2)是一种过敏反应和炎症调控子。该物质由PGDS异构化PGH2而来。这一产物对气管过敏反应和炎症过程十分重要。HPGDS inhibitor 1具有一个3-氟取代基,使之在体外人微粒体试验中稳定。该物质在酶试验和细胞试验中有效,IC50值分别为0.7 nM和32 nM。此外,其对从多个物种中纯化的HPGDS均有效果,IC50值从0.5到2.3 nM。除此之外,与包括L-PGDS、mPGES、COX-1、COX-2和5 LOX在内的其他相关的人类酶相比,HPGDS inhibitor 1对HPGDS具有选择性[1]。

在过敏绵羊中抗原诱导的气道反应模型中,使用HPGDS inhibitor 1可完全防止后期哮喘反应,并能阻止气道高反应性的发生[1]。

参考文献:
[1] Carron C P, Trujillo J I, Olson K L, et al.  Discovery of an oral potent selective inhibitor of hematopoietic prostaglandin D synthase (HPGDS). ACS Medicinal Chemistry Letters, 2010, 1(2): 59-63.