CAS NO: | 1033836-12-2 |
包装 | 价格(元) |
5mg | 电议 |
10mg | 电议 |
50mg | 电议 |
100mg | 电议 |
Physical Appearance | A crystalline solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 381.37 |
Cas No. | 1033836-12-2 |
Formula | C19H19F4N3O |
Solubility | Soluble in DMSO |
Chemical Name | 6-(3-fluorophenyl)-N-[1-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidin-4-yl]pyridine-3-carboxamide |
Canonical SMILES | C1CN(CCC1NC(=O)C2=CN=C(C=C2)C3=CC(=CC=C3)F)CC(F)(F)F |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
HPGDS inhibitor 1是一种口服有效的造血前列腺素D合成酶(HPGDS)选择性抑制剂,IC50值为0.7 nM[1]。
前列腺素D2(PGD2)是一种过敏反应和炎症调控子。该物质由PGDS异构化PGH2而来。这一产物对气管过敏反应和炎症过程十分重要。HPGDS inhibitor 1具有一个3-氟取代基,使之在体外人微粒体试验中稳定。该物质在酶试验和细胞试验中有效,IC50值分别为0.7 nM和32 nM。此外,其对从多个物种中纯化的HPGDS均有效果,IC50值从0.5到2.3 nM。除此之外,与包括L-PGDS、mPGES、COX-1、COX-2和5 LOX在内的其他相关的人类酶相比,HPGDS inhibitor 1对HPGDS具有选择性[1]。
在过敏绵羊中抗原诱导的气道反应模型中,使用HPGDS inhibitor 1可完全防止后期哮喘反应,并能阻止气道高反应性的发生[1]。
参考文献:
[1] Carron C P, Trujillo J I, Olson K L, et al. Discovery of an oral potent selective inhibitor of hematopoietic prostaglandin D synthase (HPGDS). ACS Medicinal Chemistry Letters, 2010, 1(2): 59-63.