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OSI-027
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
OSI-027图片
CAS NO:936890-98-1
包装与价格:
包装价格(元)
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10mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA crystalline solid
StorageStore at -20°C
M.Wt406.45
Cas No.936890-98-1
FormulaC21H22N6O3
Solubilityinsoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥32.5 mg/mL in DMSO
Chemical Name(1r,4r)-4-(4-amino-5-(7-methoxy-1H-indol-2-yl)imidazo[5,1-f][1,2,4]triazin-7-yl)cyclohexanecarboxylic acid
Canonical SMILESCOC1=CC=CC2=C1NC(C3=C(C(N)=NC=N4)N4C([C@@H]5CC[C@@H](C(O)=O)CC5)=N3)=C2
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

OSI-027是一种有效的和选择性的mTORC1和mTORC2双重抑制剂,IC50值分别为22 nM和65 nM[1]。

OSI-027通过抑制mTORC1和mTORC2,被发展成为一种有效的抗癌药物。在生化实验中,OSI-027对mTOR的选择性比对其它PI3K相关激酶高100倍。在细胞实验中,OSI-027抑制mTORC1和mTORC2底物的磷酸化,包括AKT、PRAS40和S6K1,从而导致下游信号的阻断。OSI-027对mTORC1和mTORC2具有同等有效的细胞内抑制作用。在多种肿瘤细胞系中,OSI-027在抑制细胞增殖和诱导细胞死亡方面比rapamycin更有效。此外,OSI-027通过显著诱导亚G1期细胞百分比,从而引起细胞凋亡。

在MDA-MB-231乳腺癌异种移植模型和人卵巢癌异种移植模型中,OSI-027具有有效的抗肿瘤活性。OSI-027的抗肿瘤谱相当广泛,包括乳腺癌、结肠癌、肺癌、前列腺癌、淋巴瘤以及头颈癌[1]。

参考文献:
[1] Bhagwat S V, Gokhale P C, Crew A P, et al.  Preclinical characterization of OSI-027, a potent and selective inhibitor of mTORC1 and mTORC2: distinct from rapamycin. Molecular cancer therapeutics, 2011, 10(8): 1394-1406.

生物活性

描述OSI-027是一种选择性的和有效的mTORC1和mTORC2双重抑制剂,IC50值分别为22 nM和65 nM。
靶点mTORCmTORC1mTORC2PI3KγDNA-PK 
IC504 nM22 nM65 nM0.42 μM1.0 μM