Z-LEHD-FMK

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Z-LEHD-FMK

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

210345-04-3

包装与价格：

包装	价格(元)
20ul (10 mM)	电议
100ul (2 mM)	电议
1mg	电议
5mg	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	690.72
Cas No.	210345-04-3
Formula	C₃₂H₄₃FN₆O₁₀
Solubility	insoluble in H2O; ≥107.4 mg/mL in DMSO; ≥98.2 mg/mL in EtOH
Chemical Name	methyl (4S)-5-[[(2S)-1-[[(3S)-5-fluoro-1-methoxy-1,4-dioxopentan-3-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-[[(2S)-4-methyl-2-(phenylmethoxycarbonylamino)pentanoyl]amino]-5-oxopentanoate
Canonical SMILES	CC(C)CC(C(=O)NC(CCC(=O)OC)C(=O)NC(CC1=CN=CN1)C(=O)NC(CC(=O)OC)C(=O)CF)NC(=O)OCC2=CC=CC=C2
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Z-LEHD-FMK是一种特异性的不可逆Caspase-9抑制剂[1]。

Caspase-9是一个起始caspase（initiator caspase），在线粒体介导的细胞死亡途径中起重要作用。在细胞凋亡过程中，Caspase-9被激活，并切割procaspase-7和procaspase-3。

Z-LEHD-FMK是一种特异性的不可逆Caspase-9抑制剂。在HCT116人结肠癌细胞系和293人胚肾细胞系中，Z-LEHD-FMK抑制TRAIL（tumor necrosis factor-related apoptosis-inducing ligand）介导的细胞凋亡，这些结果表明，TRAIL通过线粒体途径诱导细胞死亡。在集落形成实验中，Z-LEHD-FMK抑制TRAIL介导的HCT116集落生长的减少。在正常的人肝细胞中，Z-LEHD-FMK也可以抑制TRAIL诱导的细胞凋亡。这些结果表明，Z-LEHD-FMK和TRAIL共同作用可以选择性地杀死癌细胞，同时保护正常肝细胞[1]。

在局部缺血/再灌注的大鼠中，Z-LEHD-FMK可以改善63%的神经功能，并减少49%的梗死体积[2]。在脊髓创伤大鼠模型中，Z-LEHD-FMK减少脊髓中凋亡细胞的数量，保护神经元、髓鞘、轴突、神经胶质细胞和细胞内细胞器[3]。

参考文献：
[1]. Ozoren N, Kim K, Burns TF, et al. The caspase 9 inhibitor Z-LEHD-FMK protects human liver cells while permitting death of cancer cells exposed to tumor necrosis factor-related apoptosis-inducing ligand. Cancer Res, 2000, 60(22): 6259-6265.
[2]. Mouw G, Zechel JL, Zhou Y, et al. Caspase-9 inhibition after focal cerebral ischemia improves outcome following reversible focal ischemia. Metab Brain Dis, 2002, 17(3): 143-151.
[3]. Colak A, Karao?lan A, Barut S, et al. Neuroprotection and functional recovery after application of the caspase-9 inhibitor z-LEHD-fmk in a rat model of traumatic spinal cord injury. J Neurosurg Spine, 2005, 2(3): 327-334.

试验操作

细胞实验: [1]
细胞系	人结肠癌、HCT116、人胚胎成纤维细胞和293细胞系
制备方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM，若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
反应条件	20 μM Z-LEHD-FMK 处理30 min后，使用20 ng/ml TRAIL处理4 hours
实验结果	Z-LEHD-FMK完全保护HCT116和293细胞免受TRAIL诱导的毒性。Z-LEHD-FMK还保护人肝细胞免受TRAIL诱导的细胞凋亡。在TRAIL存在下，HCT116的集落生长减少，在TRAIL和Z-LEHD-FMK存在下孵育HCT116细胞产生更多的集落。
动物实验: [2]
动物模型	成年雄性Wistar白化大鼠，250?350 g，脊髓损伤模型
给药剂量	静脉内注射0.8 mM/kg z-LEHD-fmk
制备方法	干的z-LEHD-fmk溶解在用磷酸盐缓冲盐水制备的二甲基亚砜中。
实验结果	在损伤后24小时，创伤组的平均凋亡细胞计数显著高于z-LEHD-fmk治疗组。电子显微镜结果表明，Z-LEHD-FMK保护神经元、神经胶质、髓磷脂、轴突和细胞内细胞器。用z-LEHD-fmk处理的标本具有显著更少的凋亡细胞，减少轴突脱髓鞘。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: 1. Ozoren N, Kim K, Burns TF, et al. The caspase 9 inhibitor Z-LEHD-FMK protects human liver cells while permitting death of cancer cells exposed to tumor necrosis factor-related apoptosis-inducing ligand. Cancer Res, 2000, 60(22): 6259-6265. 2. Colak A, Karao lan A, Barut S, et al. Neuroprotection and functional recovery after application of the caspase-9 inhibitor z-LEHD-fmk in a rat model of traumatic spinal cord injury. J Neurosurg Spine, 2005, 2(3): 327-334.