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Bay 11-7085
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Bay 11-7085图片
CAS NO:196309-76-9
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
10mg电议
25mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt249.33
Cas No.196309-76-9
FormulaC13H15NO2S
Solubility≥12.45 mg/mL in DMSO
Chemical Name(E)-3-(4-tert-butylphenyl)sulfonylprop-2-enenitrile
Canonical SMILESCC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)C=CC#N
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

BAY 11-7085是一种NK-κB活化的可溶性抑制剂[1].

BAY 11-7085已被报道可抑制各种细胞的增殖,诱导细胞凋亡.除此之外,BAY 11-7085可抑制ECSCs的DNA合成,并诱导G0/G1期细胞周期停滞.而且,BAY 11-7085通过抑制抗凋亡蛋白,诱导细胞凋亡.在ECSCs中,用BAY 11-7085处理后,B细胞淋巴瘤/白血病-2(Bcl-2)和Bcl-XL的表达下调,同时激活caspase-3\caspase-8和caspase-9[1].

参考文献:
[1]Nasu K1, Nishida M, Ueda T, Yuge A, Takai N, Narahara H.  Application of the nuclear factor-kappaB inhibitor BAY 11-7085 for the treatment of endometriosis: an in vitro study. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2007 Jul;293(1):E16-23

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

ECSCs和NESCs

制备方法

在DMSO中的溶解度大于12.5 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

0.01 ~ 10 μM;

实验结果

在ECSCs和NESCs中,BAY 11-7085剂量依赖性地显著抑制细胞活性。在10 μM的剂量下,经过BAY 11-7085处理的ECSCs和NESCs的细胞活力分别降低了66.1%和54.7%。此外,BrdU掺入试验结果表明,在10 μM的剂量下,BAY 11-7085呈剂量依赖性地显著抑制BrdU掺入ECSCs(降低了53.2%),而BAY 11-7085对BrdU掺入NESCs的抑制作用较弱(降低了38.2%)。因此,相对于NESCs,BAY 11-7085对ECSCs的活力与增殖的抑制较大。

动物实验 [2]:

动物模型

肺炎球菌性脑膜炎大鼠模型

给药剂量

20 mg;腹腔注射

实验结果

在肺炎球菌性脑膜炎大鼠模型中,BAY 11-7085显著减少脑膜炎相关的脑血管自动调节功能丧失。此外,BAY 11-7085也显著降低肺炎球菌感染引起的CSF WBCs、ICP和BBB通透性增加。蛋白印迹分析结果显示,BAY 11-7085抑制脑膜炎相关的NF-κB活性升高。

注意事项

请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同,但仍处于实验系统误差的允许范围内。

References:

[1]. Nasu K1, Nishida M, Ueda T, Yuge A, Takai N, Narahara H. Application of the nuclear factor-kappaB inhibitor BAY 11-7085 for the treatment of endometriosis: an in vitro study. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2007 Jul;293(1):E16-23

[2]. Koedel U, Bayerlein I, Paul R, Sporer B, Pfister HW. Pharmacologic interference with NF-kappaB activation attenuates central nervous system complications in experimental Pneumococcal meningitis. J Infect Dis. 2000 Nov;182(5):1437-45.

生物活性

DescriptionBAY 11-7085是一种TNFα诱导的IκBα磷酸化的不可逆抑制剂,IC50值为10 μM.
靶点IκBα?phosphorylation     
IC5010 μM