SLIGKV-NH2

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SLIGKV-NH2

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:	190383-13-2
包装:	5mg
市场价:	700元

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	White lyophilised solid
Storage	Desiccate at -20°C
M.Wt	614.78
Cas No.	190383-13-2
Formula	C₂₈H₅₄N₈O₇
Solubility	≥13.48 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥62.9 mg/mL in DMSO; ≥66.2 mg/mL in H2O
Chemical Name	(2S)-6-amino-2-[[2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-amino-3-hydroxypropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]acetyl]amino]-N-[(2S)-1-amino-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]hexanamide
Canonical SMILES	CCC(C)C(C(=O)NCC(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)N)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CO)N
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

IC50值：蛋白酶激活受体2（PAR2）激动剂，IC50值为10.4 μM。

SLIGKV-NH2是一种蛋白酶激活受体2（PAR2）激动剂。PARs是一组存在于几种细胞类型的G蛋白偶联受体。目前，包括PAR1到4在内的四种PAR成员已被识别、克隆及指定。PAR2在呼吸道及胃肠道表达。PAR2活化与各种细胞和组织内的炎症反应密切相关。经鉴定，PAR2可诱导蛋白酶激活，因此导致全身性低血压[1]。

体外实验：经报道，通过诱导PAR2表达，SLIGKV-NH2（PAR2激活肽）可通过人体内支气管上皮细胞，轻度增强粘蛋白分泌。根据这项研究，与经反向氨基酸序列的对照肽处理的细胞相比，细胞暴露于100和1000 M浓度的SLIGKV-NH2 30分钟可导致粘蛋白分泌微弱但统计上显着的增加。另外，SLIGKV-NH2可加速细胞周期进程，且刺激HepG2细胞生长[1, 2]。

体内实验：体内研究PAR2激动剂诱导收缩反应的能力。发现小鼠PAR2激活(SLIGRL-NH2)和人类PAR2激活(SLIGKV-NH2)肽在豚鼠胆囊中引发浓度依赖性的收缩反应[3]。

临床试验：体内合成PAR2激活肽SLIGKV-NH2及其反向序列对照肽VKGILS-NH2，以验证人体内PAR2活化可引发血管舒张的假设。该项研究结果表明，在前臂阻力血管中，SLIGKV-NH2引发剂量依赖性扩张，而VKGILS-NH2没有显著效果[4]。

参考文献：
[1] Lin KW, Park J, Crews AL, Li YH, Adler KB. Protease-activated receptor-2 (PAR-2) is a weak enhancer of mucin secretion by human bronchial epithelial cells in vitro. Int J Biochem Cell B. 2008. 40: 137988.
[2]Xie L, Zheng Y, Li X, Zhao JY, Chen XY, Chen L, Zhou J, Hai O and Li F. Enhanced proliferation of human hepatoma cells by PAR-2 agonists via the ERK/AP-1 pathway. Oncol Rep. 2012.28: 1665-72.
[3] Tognetto M, Trevisani M, Maggiore B, Navarra G, Turini A, Guerrini R, Bunnett NW, Geppetti P and Harrison S. Evidence that PAR-1 and PAR-2 mediate prostanoid-dependent contraction in isolated guinea-pig gallbladder. Br.J.Pharmacol. 2000.131: 689-94.
[4] Robin J, Kharbanda R, Mclean P, Campbell R, Vallance P. Protease-activated receptor 2–mediated vasodilatation in humans in vivo, role of nitric oxide and prostanoids. Circulation. 2003;107:954-959.