TAE226(NVP-TAE226)

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TAE226(NVP-TAE226)

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

761437-28-9

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
10mg	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	468.94
Cas No.	761437-28-9
Formula	C₂₃H₂₅ClN₆O₃
Synonyms	TAE 226;TAE-226
Solubility	≥23.45 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
Chemical Name	2-[[5-chloro-2-(2-methoxy-4-morpholin-4-ylanilino)pyrimidin-4-yl]amino]-N-methylbenzamide
Canonical SMILES	CNC(=O)C1=CC=CC=C1NC2=NC(=NC=C2Cl)NC3=C(C=C(C=C3)N4CCOCC4)OC
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

TAE226（NVP-TAE226）是一种选择性的FAK抑制剂，其IC50值为5.5 nM[1]。据报道，TAE226（NVP-TAE226）也是一种有效的Pyk2抑制剂，其IC50值为3.5 nM[1]。

粘着斑激酶（FAK），亦称PTK2蛋白酪氨酸激酶2（PTK2），是一种粘着斑相关的蛋白激酶，在细胞粘附和扩散过程中起重要作用[1]。

TAE226（NVP-TAE226）是一种有效的FAK抑制剂，与已报道的FAK抑制剂PF-562271具有不同的选择性。在表达不同水平FAK的神经胶质瘤细胞系U87、U87/EGFR、U87/EGFRvIII和U251中，TAE226（NVP-TAE226）以剂量依赖的方式有效抑制4个细胞系的生长（1和10 μmol/L），比U87具有较高p-FAK表达水平的U87/EGFR和U87/EGFRvIII对TAE226 (NVP-TAE226)更敏感。在U251和LN18细胞系中，TAE226 (NVP-TAE226)治疗抑制胶质瘤细胞侵袭和诱导细胞凋亡[1]。在甲状腺髓样癌细胞系MZ-CRC-1中，TAE226（NVP-TAE226）（100 nM和1000 nM）给药72小时后抑制细胞增殖，延长细胞过程以及降低细胞侵袭能力[2]。

在U87皮下异种移植的雄性裸鼠模型中，给予50或75 mg/kg的TAE226（NVP-TAE226）延长了7天的中位生存期，与对照组的29天相比具有显著差异[1]。

参考文献：
[1]. Liu, T.J., et al., Inhibition of both focal adhesion kinase and insulin-like growth factor-I receptor kinase suppresses glioma proliferation in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther, 2007. 6(4): p. 1357-67.
[2]. Plaza-Menacho, I., et al., Focal adhesion kinase (FAK) binds RET kinase via its FERM domain, priming a direct and reciprocal RET-FAK transactivation mechanism. J Biol Chem, 2011. 286(19): p. 17292-302.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	人神经胶质瘤细胞系U87、U87/EGFR、U87/vIII和U251
制备方法	在DMSO中的溶解度大于23.5mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	1和10 μM
实验结果	在所有测试的人神经胶质瘤细胞系中，TAE226呈浓度依赖性地显著抑制肿瘤生长。与U87细胞相比，具有更高p-FAK (Tyr397)水平的U87/EGFR和U87/vIII细胞对TAE226更敏感。
动物实验 [1]:
动物模型	携带颅内胶质瘤异种移植物小鼠
给药剂量	50和75 mg/kg；口服给药；每日1次，持续5日，停药2日再给药，持续4周
实验结果	在U87细胞异种移植小鼠中，50或75 mg/kg TAE226将存活期中值分别延长6天和7天。在LN229细胞异种移植小鼠中，TAE226显著延长19天的存活期中值。
其它注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Liu, T.J., et al., Inhibition of both focal adhesion kinase and insulin-like growth factor-I receptor kinase suppresses glioma proliferation in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther, 2007. 6(4): p. 1357-67.

生物活性

描述	TAE226（NVP-TAE226）是一种有效的FAK抑制剂，其IC50值为5.5 nM。
靶点	PYK2	FAK	Insulin Receptor	IGF-1R	c-Met
IC50	3.5 nM	5.5 nM	43.5 nM	140 nM	160 nM