生物活性
Apoptosis Activator 2强诱导caspase-3激活, PARP分裂, DNA断裂,导致细胞破坏(Apaf-1依赖性的),IC50约为4 μM,抑制HMEC, PREC和MCF-10A细胞活性。Apoptosis Activator 2 (20 μM)处于降低的cyto c浓度,增加凋亡体中的Apaf-1组分1.5倍,增至33%。Apoptosis Activator 2 (20 μM)处于cyto c的降低水平,增加caspase-3的活化程度4倍。Apoptosis Activator 2强烈诱导caspase-3活化,PARP裂解,和DNA分裂,并最终杀死细胞,IC50为4 μM。
化学数据
分子量 | 306.14 |
分子式 | C15H9Cl2NO2 |
CAS号 | 79183-19-0 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO 30 mg/mL |
储存和运输条件 | 2-8°C, protect from light, dry, sealed 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.2665 mL | 16.3324 mL | 32.6648 mL |
5 mM | 0.6533 mL | 3.2665 mL | 6.533 mL |
10 mM | 0.3266 mL | 1.6332 mL | 3.2665 mL |