| CAS NO: | 332012-40-5 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 409.83 |
| Cas No. | 332012-40-5 |
| Formula | C20H16ClN5O3 |
| Synonyms | BAY 579352;BAY 57 9352 |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥20.5 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 4-[[4-(4-chloroanilino)furo[2,3-d]pyridazin-7-yl]oxymethyl]-N-methylpyridine-2-carboxamide |
| Canonical SMILES | CNC(=O)C1=NC=CC(=C1)COC2=NN=C(C3=C2OC=C3)NC4=CC=C(C=C4)Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Telatinib (BAY 57-9352)是VEGFR2、VEGFR3、c-Kit和PDGFRα的选择性抑制剂，其IC50值分别为6 nM、4 nM、1 nM和15 nM [1]。
血管内皮生长因子（VEGFR）是VEGF的受体，在刺激血管生成和血管再生中起重要作用。血小板衍生生长因子（PDGF）是生长因子中的一员，参与血管形成。C-Kit是生长因子受体。诸多研究表明VEGFR、c-Kit和PDGFR的异常与多种肿瘤相关[1,2,3]。
Telatinib是高效的VEGFR2/3、c-Kit和PDGFRα抑制剂。在一系列肿瘤细胞系（MDA-MB-231乳腺癌、Colo-205结肠癌、DLD-1结肠癌和H460非小细胞肺癌）中，Telatinib能够抑制参与血管生成进程的VEGFR-2自磷酸化和PDGF-β [2]。
Telatinib用于多种癌症治疗的临床试验，目前取得了可喜的成果[2-4]。
也有报道Telatinib能够恢复肿瘤细胞对抗肿瘤药物的敏感性，并通过抑制ABCG2表达显著降低细胞活力[3]。
参考文献：
[1]. Steeghs, N., et al., Hypertension and rarefaction during treatment with telatinib, a small molecule angiogenesis inhibitor. Clin Cancer Res, 2008. 14(11): p. 3470-6.
[2]. Strumberg, D., et al., Phase I dose escalation study of telatinib (BAY 57-9352) in patients with advanced solid tumours. Br J Cancer, 2008. 99(10): p. 1579-85.
[3]. Sodani, K., et al., Telatinib reverses chemotherapeutic multidrug resistance mediated by ABCG2 efflux transporter in vitro and in vivo. Biochem Pharmacol, 2014. 89(1): p. 52-61.
[4]. Eskens, F.A., et al., Phase I dose escalation study of telatinib, a tyrosine kinase inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor 2 and 3, platelet-derived growth factor receptor beta, and c-Kit, in patients with advanced or metastatic solid tumors. J Clin Oncol, 2009. 27(25): p. 4169-76.
| Description | Telatinib是VEGFR2/3、c-Kit和PDGFRβ的高效抑制剂，其IC50值分别为6 nM/4 nM、 1 nM和15 nM。 | |||||
| 靶点 | c-Kit | VEGFR3 | VEGFR2 | PDGFRα | ||
| IC50 | 1 nM | 4 nM | 6 nM | 15 nM | ||
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