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Dofetilide
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Dofetilide图片
CAS NO:115256-11-6
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
10mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt441.56
Cas No.115256-11-6
FormulaC19H27N3O5S2
Solubility≥21.15 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
Chemical NameN-[4-[2-[2-[4-(methanesulfonamido)phenoxy]ethyl-methylamino]ethyl]phenyl]methanesulfonamide
Canonical SMILESCN(CCC1=CC=C(C=C1)NS(=O)(=O)C)CCOC2=CC=C(C=C2)NS(=O)(=O)C
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

Dofetilide is a potassium channel blocker.

试验操作

细胞实验 [1,2]:

细胞系

HEK293细胞,豚鼠心肌细胞

溶解方法

该化合物在DMSO中的溶解度大于21.2 mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。

反应条件

1 μM

应用

在用HERG转染的人细胞系和人胚肾HEK293中,dofetilide诱导通道阻断,EC50为12 ± 2 nM。Dofetilide诱导阻滞依赖于超过通道开放阈值的去极化程度。纳摩尔浓度Dofetilide作为该电流的缓慢起始/缓慢偏移的开放通道阻断剂起作用。通过对200ms测试脉冲和IKr失活尾电流的分析发现,Dofetilide(1 μM)将IKr的幅度降低到豚鼠心肌细胞中对照电流的61%。

动物实验 [3]:

动物模型

老年心肌梗死(MI)犬

给药剂量

静脉注射,100 mg/kg

应用

Dofetilide (100 mg/kg, i.v.)抑制老年心肌梗死(MI)犬中PES引起的再次心律失常。在一些具有洋地黄心律失常的狗中,Dofetilide显示出抗心律失常作用。Dofetilide增加QT间期并显示出负性变时效果。

注意事项

由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。

References:

[1]. Snyders D J, Chaudhary A. High affinity open channel block by dofetilide of HERG expressed in a human cell line[J]. Molecular Pharmacology, 1996, 49(6): 949-955.

[2]. Kiehn J, Villena P, Beyer T, et al. Differential effects of the new class III agent dofetilide on potassium currents in guinea pig cardiomyocytes[J]. Journal of cardiovascular pharmacology, 1994, 24(4): 566-572.

[3]. Chen J, Xue Y, Eto K, et al. Effects of dofetilide, a class III antiarrhythmic drug, on various ventricular arrhythmias in dogs[J]. Journal of cardiovascular pharmacology, 1996, 28(4): 576-584.