生物活性
LCL161增强了尼洛替尼和PKC412在体外抗白血病的促凋亡作用,并增强了这两种激酶抑制剂在体内抗白血病的活性。此外,LCL161与nilotinib在体内协同降低白血病负担显著低于中至高剂量nilotinib所表现出的基线水平抑制。最后,LCL161对以酪氨酸激酶抑制剂固有抗性为特征的细胞表现出抗增殖作用,这是由于复合抑制蛋白靶点突变表达的结果。LCL161处理的T淋巴细胞激活后细胞因子分泌显著增加,对CD4和CD8 T细胞存活或增殖影响很小。LCL161处理外周血单个核细胞显著增强naive T细胞体外合成肽的启动。LCL161与紫杉醇合用可能是治疗肝肿瘤的有效药物。
化学数据
分子量 | 500.63 |
分子式 | C26H33FN4O3S |
CAS号 | 1005342-46-0 |
纯度 | 99.70% |
溶解性(25°C) | DMSO: 100 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.9975 mL | 9.9874 mL | 19.9748 mL |
5 mM | 0.3995 mL | 1.9975 mL | 3.995 mL |
10 mM | 0.1997 mL | 0.9987 mL | 1.9975 mL |