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K-252c
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
K-252c图片
CAS NO:85753-43-1
包装与价格：
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
1mg电议
5mg电议
25mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt311.34
Cas No.85753-43-1
FormulaC20H13N3O
SynonymsStaurosporinone
Solubilityinsoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥15.55 mg/mL in DMSO
Chemical Name6,7,12,13-tetrahydro-5H-indolo[2,3-a]pyrrolo[3,4-c]carbazol-5-one
Canonical SMILESO=C1C2=C(C3=CC=CC=C3N4)C4=C(NC5=CC=CC=C65)C6=C2CN1
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

K-252c是蛋白激酶C（PKC）和蛋白激酶A（PKA）的抑制剂，具有细胞渗透性、可逆性和ATP竞争性，IC50值分别为2.45 μM和25.7 μM。K-252c可抑制β内酰胺酶（β-lactamase）、苹果酸脱氢酶和糜蛋白酶，IC50值分别为8、8和10 μM[1]。

蛋白激酶可通过化学添加磷酸基团修饰其它蛋白质（磷酸化）。磷酸化可通过改变酶活性、细胞定位或与细胞内其它蛋白的相互作用导致靶蛋白（底物）功能的改变。PKA及PKC是AGC激酶家族的重要成员。

在PC12h细胞中，K-252a可以阻断神经生长因子（NGF）诱导的突起生长和蛋白磷酸化的改变[2]。

在严重联合免疫缺陷（SCID）小鼠-人皮肤银屑病模型中，使用 K-252c治疗2周后，病情得到显著改善[3]。

参考文献：
1. Fabre S, Prudhomme M, Rapp M. Protein kinase C inhibitors; structure-activity relationships in K252c-related compounds. Bioorg Med Chem 1993,1:193-196.
2. Hashimoto S. K-252a, a potent protein kinase inhibitor, blocks nerve growth factor-induced neurite outgrowth and changes in the phosphorylation of proteins in PC12h cells. J Cell Biol 1988,107:1531-1539.
3. Raychaudhuri SP, Sanyal M, Weltman H, Kundu-Raychaudhuri S. K252a, a high-affinity nerve growth factor receptor blocker, improves psoriasis: an in vivo study using the severe combined immunodeficient mouse-human skin model. J Invest Dermatol 2004,122:812-819.

生物活性

描述K-252c是蛋白激酶C（PKC）的细胞渗透性抑制剂，IC50值为2.45 μM。
靶点PKCPKA    
IC502.45 μM25.7 μM