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VU 0364439
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
VU 0364439图片
CAS NO:1246086-78-1
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
5mg电议
25mg电议
100mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt422.29
Cas No.1246086-78-1
FormulaC18H13Cl2N3O3S
Solubility≥21.11 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
Chemical NameN-[3-chloro-4-[(2-chlorophenyl)sulfamoyl]phenyl]pyridine-2-carboxamide
Canonical SMILESC1=CC=C(C(=C1)NS(=O)(=O)C2=C(C=C(C=C2)NC(=O)C3=CC=CC=N3)Cl)Cl
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

VU 0364439 是mGluR4的正向变构调节剂(PAM),EC50值为19.8 nM[1][2][3]。

MGlu4属于代谢型谷氨酸受体(mGluR)家族III,该家族包括mGlu4、mGlu6、mGlu7和mGlu8。MGluR属于C类G蛋白偶联受体(GPCR)超家族。GPCRs调控突触后效应或谷氨酸的释放[2]。

在体外,相比另一个PAM,()-PHCCC(一种部分选择性的mGlu4增效剂,其分子结构参见参考文献4),VU 0364439表现出优异的最大反应和效力。VU 0364439从30 M开始以1:3连续稀释,重复三次,整个实验在一天内完成。最后,()-PHCCC值对VU 0364439的百分比为102.3。()-PHCCC的百分比通过VU 0364439引发的最大反应除以同一天对照组PAM、()-PHCCC的反应值计算得出。实验也发现VU 0364439对人mGlu4的EC50值为19.8 nM[4]。

VU 0364439具有比理想值稍差的药代动力学特性。VU0364439的这种特性防止了VU0364439本身被用于体内操作,但是VU 0364439可为mGlu4提供更多的体外工具化合物[4]。

参考文献:
[1].  Lucyna Pomierny-Chamioo, Kinga Rup, Bartosz Pomierny, et al. Metabotropic glutamatergic receptors and their ligands in drug addiction. Pharmacology & Therapeutics, 2014, 142:281-305.
[2].  Albert J. Robichaud, Darren W. Engers, Craig W. Lindsley, et al. Recent Progress on the Identification of Metabotropic Glutamate 4 Receptor Ligands and Their Potential Utility as CNS Therapeutics. ACS Chemical Neuroscience, 2011, 2:433-449.
[3].  Colleen M. Niswender, Kari A. Johnson, C. David Weaver, et al. Discovery, characterization, and antiparkinsonian effect of novel positive allosteric modulators of metabotropic glutamate receptor 4. Mol. Pharmacol., 2008, 74(5):1345-1358.
[4].  Darren W. Engers, Patrick R. Gentry, Richard Williams, et al. Synthesis and SAR of novel, 4-(phenylsulfamoyl)phenylacetamide mGlu4 positive allosteric modulators (PAMs) identified by functional high-throughput screening (HTS). Bioorg. Med. Chem. Lett., 2010, 20:5175-5178.

生物活性

DescriptionVU 0364439是代谢型谷氨酸受体-4(mGluR-4)的正向变构调节剂(PAM),对人mGluR-4的EC50值为19.8 nM。
靶点human mGluR-4     
IC5019.8 nM (EC50)