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Dynasore
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Dynasore图片
CAS NO:304448-55-3
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
10mg电议
25mg电议
100mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt322.31
Cas No.304448-55-3
FormulaC18H14N2O4
Solubilityinsoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥16.12 mg/mL in DMSO
Chemical Name(E)-N'-(3,4-dihydroxybenzylidene)-3-hydroxy-2-naphthohydrazide
Canonical SMILESOC1=C(C(N/N=C/C(C=C2)=CC(O)=C2O)=O)C=C(C=CC=C3)C3=C1
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

Dynasore是一种非竞争性的GTP酶抑制剂,IC50值为15 μM[1][2]。

GTP酶(单GTP酶)是水解酶,在GTP的结合和水解中起重要作用。GTP酶参与许多过程,如信号转导、蛋白生物合成、蛋白的细胞膜易位以及细胞内小泡的运输。据报道,dynasore可抑制dynamin1、dynamin2和Drp1的GTP酶活性[3] [4]。

Dynasore是一种有效的GTP酶抑制剂,作用于dynamin1、dynamin2或Drp1上的位点。在HL-1细胞中,dynasore通过抑制动力素的活性,阻断内吞过程[1]。用遗传编码pH敏感的荧光探针synaptopHluorin来研究动力素在表达spH的突触中的作用,结果表明,dynasore通过减少动力素的GTP酶活性,导致正常刺激触发的荧光强度的增加,从而阻断突触内吞作用[4]。Dynasore作为动力素GTP酶活性的抑制剂,可阻断细胞和神经元中动力素依赖的内吞作用[3]。

参考文献:
[1]. Zheng, J., et al., Chymase mediates injury and mitochondrial damage in cardiomyocytes during acute ischemia/reperfusion in the dog. PLoS One, 2014. 9(4): p. e94732.
[2]. McCluskey, A., et al., Building a better dynasore: the dyngo compounds potently inhibit dynamin and endocytosis. Traffic, 2013. 14(12): p. 1272-89.
[3]. Kirchhausen, T., E. Macia, and H.E. Pelish, Use of dynasore, the small molecule inhibitor of dynamin, in the regulation of endocytosis. Methods Enzymol, 2008. 438: p. 77-93.
[4]. Newton, A.J., T. Kirchhausen, and V.N. Murthy, Inhibition of dynamin completely blocks compensatory synaptic vesicle endocytosis. Proc Natl Acad Sci U S A, 2006. 103(47): p. 17955-60.

试验操作

细胞实验 [1]:

细胞系

Hela细胞

制备方法

在DMSO中的溶解度大于16.1 mg/mL。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。

反应条件

0、1、10、20、40、60和80 μM;30分钟

实验结果

使用80 μM Dynasore预处理Hela细胞30分钟,转铁蛋白摄取、运输以及胞内积累均被显著抑制。此外,Dynasore呈剂量依赖性地抑制转铁蛋白摄取。实验表明,Dynasore对转铁蛋白摄取的抑制作用是可逆的。

References:

[1]. Macia E, Ehrlich M, Massol R, Boucrot E, Brunner C, Kirchhausen T. Dynasore, a cell-permeable inhibitor of dynamin. Dev Cell. 2006 Jun;10(6):839-50.

生物活性

描述Dynasore是一种细胞通透性的和非竞争性的动力素GTP酶抑制剂,IC50值为15 μM。
靶点dynamin GTPase     
IC5015 ?M